Лизиноприл к какой группе препаратов относится

Лизиноприл (Lisinopril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лизиноприл

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лизиноприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Лизиноприл

Ингибитор АПФ . Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.

Фармакология

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ . Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС , системное АД , постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ , не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ , тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ , не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Применение вещества Лизиноприл

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания ( в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани ( в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния ( в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД , почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.

Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные действия вещества Лизиноприл

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко ( ® ), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ . Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ , при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ , в т.ч. и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ , может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы (см. «Противопоказания»).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ . Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ , при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).

Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ , лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Читайте также  Луковая шелуха от давления рецепт

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС , которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении лизиноприла пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций. Лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Лизиноприл (Lisinopril) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лизиноприл

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 10.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 11.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.1 мг, тальк — 1.0 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 20.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 43.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.3 мг, тальк — 2.0 мг, магния стеарат — 1.0 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 87.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 44.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, тальк — 4.0 мг, магния стеарат — 2.0 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность — 29%.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

При каком давлении пить Лизиноприл: инструкция, цены и отзывы

Гипотензивным, вазодилатирующим препаратом является Лизиноприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг при различных формах артериальной гипертензии, диабетической нефропатии, а также в составе комбинированной терапии при раннем лечении острого инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Отзывы пациентов и врачей объясняют, при каком давлении помогает это лекарство.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл поставляют в таблетках по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В состав входит одноименное активное вещество и вспомогательные элементы.

Фармакологическое действие

Лизиноприл повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению таблеток значительно снижается сосудосуживающее действие гормона ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.

Прием препарата способствует снижению артериального давления, причем независимо от положения тела (стоя, лежа). Лизиноприл позволяет избежать возникновения рефлекторной тахикардии (увеличение частоты сердечных сокращений).

Снижение артериального давления в процессе приема медикамента происходит даже при очень низком содержании в плазме крови ренина (гормон, образующийся в почках).

Свойства препарата

Эффект данного препарата становится заметен в течение часа после осуществления его перорального приема. Максимальное действие Лизиноприла отмечается через 6 часов после приема, при этом данный эффект продолжает сохраняться на протяжении суток.

Резкое прекращение приема данного препарата не приводит к быстрому увеличению артериального давления, повышение может быть незначительным по сравнению с тем уровнем, который был до начала терапии.

Если Лизиноприл применяется пациентами, страдающими сердечной недостаточностью, параллельно с дигиталисной и диуретической терапией, он оказывает следующее действие: снижает сопротивление периферических сосудов; повышает ударный и минутный объем крови (без увеличения сердечных сокращений); уменьшает нагрузку на сердце; повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

Препарат значительно улучшает внутрипочечную динамику. Абсорбция данного препарата происходит из желудочно-кишечного тракта, при этом его максимальная концентрация в крови отмечается в промежутке от 6-ти до 8-ми часов после осуществления приема.

От чего помогает Лизиноприл?

Показания к применению лекарства включают:

  • диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

При каком давлении принимать?

Лизиноприл назначают при давлении выше 140 на 90.

Инструкция по применению

Лизиноприл (показания предполагают прием различных доз препарата) выпускается в таблетках, содержащих по 2,5 мг, 5мг, 10 мг и 20 мг действующего вещества. Принимать Лизиноприл инструкция рекомендует один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Начинать применение медикамента при эссенциальной гипертензии следует с 10 мг в сутки, с последующим переходом на поддерживающую дозу, равную 20 мг в сутки, при этом, в крайнем случае, допускается прием максимальной суточной дозы, равной 40 мг.

Отзывы про Лизиноприл свидетельствуют о том, что полный терапевтический эффект препарата может развиться спустя 2-4 недели после начала лечения. Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.

При состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, регулирующей объем крови и кровяное давление, применять Лизиноприл инструкция рекомендует в суточной дозе, равной 2,5-5 мг. Поддерживающая доза препарата при подобных заболеваниях устанавливается индивидуально в зависимости от величины артериального давления.

Как принимать при заболеваниях

При почечной недостаточности суточная доза Лизиноприл зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Стойкая артериальная гипертензия предполагает прием 10-15 мг в сутки в течение длительного времени.

Прием препарата при хронической сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг в сутки, а через 3-5 дней увеличивают до 5 мг. Поддерживающая доза при данном заболевании составляет 5-20 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

Применение при остром инфаркте миокарда предполагает комплексную терапию и производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу — один раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают один раз в два дня, заключительный этап – 10 мг один раз в сутки. Лизиноприл, показания определяют длительность лечения, при остром инфаркте миокарда принимают, как минимум, 6 недель.

Читайте также  Киста арахноидальная в голове у ребенка

Противопоказания

  • беременность и период лактации;
  • детский возраст;
  • стеноз (сужение) устьев аорты;
  • наличие повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ;
  • первичный гиперальдостеронизм (гиперсекреция альдостерона);
  • гиперкалиемия (повышенное содержание калия в сыворотке крови);
  • нарушения в нормальном функционировании почек;
  • после проведения операции по трансплантации почки;
  • ангионевротический отек.

Побочные действия

  • алопеция;
  • ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности);
  • анорексия;
  • анурия;
  • астенический синдром;
  • боли в животе;
  • боль в груди;
  • выраженное снижение АД;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • изменения вкуса;
  • инфаркт миокарда;
  • кожная сыпь;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • лабильность настроения;
  • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • нарушение развития плода;
  • нарушение функции почек;
  • нарушение функции почек;
  • нарушения ритма сердца;
  • олигурия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • острая почечная недостаточность;
  • повышенная утомляемость;
  • повышенное потоотделение;
  • сердцебиение;
  • слабость;
  • снижение потенции;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
  • сухой кашель;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота;
  • учащенное сердцебиение;
  • цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается лицам младше 18 лет. Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда лекарство применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.

Перед проведением оперативного вмешательства врача следует предупредить о приема Лизиноприла. Больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня сахара.

Лекарственное взаимодействие

В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.

Лизиноприл усиливает действие этанола. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.

Аналоги лекарства Лизиноприл

По структуре определяют аналоги:

  1. Литэн.
  2. Лизинотон.
  3. Принивил.
  4. Лизонорм.
  5. Синоприл.
  6. Лизиноприла дигидрат.
  7. Даприл.
  8. Лизигамма.
  9. Лизиноприл Гриндекс (Штада, Пфайзер, Тева, OBL, Органика).
  10. Листрил.
  11. Ирумед.
  12. Лизорил.
  13. Рилейс Сановель.
  14. Диротон.
  15. Лизакард.
  16. Диропресс.

В комбинации с Гидрохлоротиазидом:

  1. Скоприл плюс.
  2. Литэн Н.
  3. Листрил Плюс.
  4. Ирузид.
  5. Рилейс Сановель плюс.
  6. Ко-Диротон.
  7. Лизоретик.
  8. Лизиноприл Н.
  9. Зониксем НД.
  10. Лизинотон Н.
  11. Зониксем НЛ.

В комбинации с Амлодипином:

Условия отпуска и цена

Средняя цена Лизиноприл (таблетки 10 мг № 30) в Москве составляет 44 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 45 гривен, в Казахстане — за 1498 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Официальная медицинская инструкция по применению производителя Лизиноприла представлена на фото (кликните для увеличения):

Лизиноприл к какой группе препаратов относится

Лизиноприл

Общие сведения

    Клиническая фармакология

Фармакологическое действие — гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) — сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови . Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6-7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда. По данным исследования ATLAS у пациентов с хронической сердечной недостаточностью использование лизиноприла в высоких дозах (35 мг), по сравнению с его применением в низких дозах (5 мг), уменьшало комбинированный показатель: общая смертность + все причины госпитализаций на 12%, число госпитализации — на 13%, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности — на 24%. Результаты исследования CALM (комбинированная терапия кандесартаном и лизиноприлом) показали большую выраженность нефропротективного и гипотензивного эффектов в группе пациентов, получавших комбинированное лечение, через 24 нед.

При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6-15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6-17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталова протока и токсическим влиянием на организм матери.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается около 25% (6-60%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы (6-10%). Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T 1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин (увеличивается С max в плазме, удлиняется Т 1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе. При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная.
    • Острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного.
    • Сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда.
    • Постинфарктный период.
    • Диабетическая нефропатия.
  • Способ применения и дозы

    Взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5-5 мг, средняя поддерживающая доза — 5-20 мг, максимальная суточная — 80 мг.

  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    • Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях:
      • Анафилактоидные реакции.
      • Ангионевротический отек в анамнезе.
      • Коллагенозы.
      • Депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз).
      • Цереброваскуляторная недостаточность.
      • Гипотензия.
      • Нарушение функции почек и печени.
      • Аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца.
      • Гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков).
      • Гипонатриемия или ограничение натрия в диете.
      • Двусторонний стеноз почечных артерий.
      • Стеноз артерии единственной почки.
      • Наличие пересаженной почки.
      • Гиперурикемия.
      • Подагра.
      • Детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
      • Пожилой возраст.
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

      Со стороны нервной системы и органов чувств

      Головная боль, Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , нарушения сознания , раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок , Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία — беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , снижение памяти, сонливость, Бессонница Бессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , периферическая нейропатия, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия , фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

      Со стороны респираторной системы

      Сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.

      Со стороны органов ЖКТ

      Сухость во рту, диспепсия , изжога , рвота , диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха , фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит , панкреатит .

      Со стороны мочеполовой системы

      Нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.

      Со стороны опорно-двигательного аппарата

      Артрит, артралгия, Миалгия Миалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , боль в шее, спине.

      Со стороны кожных покровов

      Сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

      Прочие

      Уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител , концентрации креатинина , мочевины , гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

    Взаимодействие

    Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин . При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития . Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.

  • Передозировка
    • Симптомы: острая артериальная гипотензия.
    • Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
  • Меры предосторожности

    Лечение проводится под регулярным врачебным контролем.

    До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме , азота мочевины , креатинина , функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты.

    Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие.

    Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).

    Лизиноприл (20 мг, Биохимик ОАО)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) – 5 мг, 10 мг, 20 мг.

    вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кальция фосфат дигидрат , повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, дозировкой 5 мг, 10 мг — с фаской, дозировкой 20 мг – с фаской и риской.

    Допускается легкая мраморность.

    Фармакотерапевтическая группа

    Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

    АКФ ингибиторы. Лизиноприл.

    Код АТХ С09АА03

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

    Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.

    Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через

    гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

    Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

    У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

    У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

    Фармакодинамика

    Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия –

    через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения,

    стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

    Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

    Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

    Показания к применению

    — артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

    — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)

    — острый инфаркт миокарда (у пациентов со стабильными гемодинамическими показателями в первые сутки)

    — диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией)

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

    Максимальная суточная доза — 40 мг.

    Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

    Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

    При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка) в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

    При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

    Клиренс креатинина Начальная доза

    (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

    При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

    При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

    У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).

    Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

    В первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

    В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом следует прекратить.

    У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».

    Побочные действия

    Очень часто ( ≥ 10%)

    — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость