Атенолол или метопролол что лучше

Что лучше: Конкор, Сотагексал, Локрен, Метопролол или Атенолол? Сравнение препаратов

Среди всех препаратов от давления одними из самых ходовых являются β-адреноблокаторы. Эти лекарства не только снижают АД (артериальное давление), но и обладают массой других полезных эффектов. Их механизм действия основан на предотвращении воздействия адреналина на адреналиновые рецепторы в сердце (β1-адренорецепторы). Все медикаменты из этой группы обладают следующими свойствами:

  • Уменьшают возбудимость сердечной мышцы (пропадают внеочередные сокращения – экстрасистолы);
  • Сила сокращений снижается, что приводит к череде событий:
    • Снижение артериального давления;
    • Уменьшение потребности миокарда в кислороде;
    • Уменьшение силы и частоты приступов стенокардии (боли в сердце при физической нагрузке);
    • В длительной перспективе – уменьшение объема и массы миокарда, что снижает риск фатальных осложнений со стороны сердца.

Помимо блокады β1-адренорецепторов, некоторые препараты блокируют β2-адренорецепторы в бронхах, что приводит к развитию приступов одышки, удушья.

Описание Конкора

Действующее вещество в Конкоре – бисопролол. Этот препарат блокирует только β1-адренорецепторы, практически никак не влияя на состояние бронхов. Конкор снижает АД, замедляет сердечный ритм и препятствует развитию экстрасистол. Препарат является «золотым стандартом» в лечении повышенного АД и эффективен при тахикардии (ЧСС более 90 уд/мин), облегчает течение стенокардии. При длительном приеме значительно снижает риск развития инфарктов или аритмий (сбои ритма), приводящих к смерти.

Использование малых доз Конкора при сердечной недостаточности (сердце не выполняет нормально функции «насоса») в стадии ремиссии также улучшает прогноз выживаемости пациентов.

Отличия Сотагексала

В состав Сотагексала входит соталол — β1,2-адреноблокатор и блокатор калиевых каналов. Последнее свойство позволяет препарату устранять приступы аритмий. Препарат может применяться для оказания неотложной помощи при угрожающих жизни приступах аритмий (сопровождаются падением АД, потерей сознания). Из-за широкого спектра побочных эффектов (вызывает приступы удушья, замедление ЧСС) для постоянного приема сейчас не назначается.

Что лучше – Конкор или Сотагексал?

Конкор однозначно превосходит Сотагексал в плане повседневного использования – он редко вызывает побочные эффекты. В снижении АД, контроле ЧСС, облегчении течения сердечной недостаточности Сотагексал также отстает.

Сотагексал или Конкор – что лучше при аритмии?

Свою нишу Сотагексал нашел в неотложной помощи – здесь препарат прекрасно справляется с опасными видами аритмий и явно превосходит в этом Конкор. Если же аритмии не вызывают нарушения жизненно важных функций и дают о себе знать изо дня в день, то предпочтение стоит отдать Конкору, а еще лучше – специально подобранному противоаритмическому препарату (Амиодарон, Верапамил и др.).

Особенности Локрена

Действующее вещество Локрена – бетаксолол. Препарат относится к β1-адреноблокаторам. Его свойства идентичны таковым у Конкора: снижает АД, урежает сердечный ритм, препятствует возникновению экстрасистол, облегчает течение стенокардии.

Локрен или Конкор – что лучше?

Согласно ряду клинических исследований, Локрен несколько лучше Конкора по следующим показателям:

  • Предотвращение экстрасистолии (внеочередных сердечных сокращений);
  • Предотвращение приступов стенокардии;
  • Уменьшение массы миокарда;
  • Реже развиваются побочные эффекты (чрезмерное замедление ЧСС, нарушения синхронного сокращения миокарда).

Локрен является относительно новым лекарством и не успел пройти через такое же большое количество исследований как Конкор. Из-за этого он назначается реже. В будущем Локрен с его действующим веществом имеет все шансы стать достойной заменой Конкора, но для этого необходимо проведение массы исследований. Пока сложно достоверно судить о его эффективности.

Чем отличается Метопролол

У Метопролола две основных особенности:

  • Препарат принимается 2 раза в день;
  • Лекарство создает чрезмерную нагрузку на печень.

В плане механизма действия, показаний Метопролол полностью аналогичен Конкору, несколько уступая ему в плане лечения сердечной недостаточности и частоты осложнений (головные боли, расстройство пищеварения, чрезмерное замедление ЧСС).

Метопролол или Конкор – что лучше?

Конкор явно превосходит Метопролол за счет того, что принимается только один раз в сутки и меньше нагружает печень. Последний пункт особенно важен для пациентов с заболеваниями этого органа (гепатит, цирроз, новообразования и др.).

Метопролол или Конкор – что лучше при аритмии?

При оказании неотложной помощи оба препарата равнозначны. Преимуществом Метопролола является то, что он может вводиться внутривенно, за счет чего будет оказывать более быстрое противоаритмическое действие. Если речь идет о постоянном приеме, то Конкор удобнее в использовании и реже приводит к развитию осложнений.

Отличия Атенолола

На данный момент Атенолол при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца отошел на второй план и используется крайне редко. Это связано с тем, что на фоне его приема часто развиваются побочные реакции в виде стойкого замедления сердечного ритма, приступов бронхоспазма (одышка, приступы удушья). У больных с сахарным диабетом препарат влияет на показатели глюкозы крови, что значительно затрудняет подбор сахароснижающих препаратов и инсулина.

Атенолол или Конкор – что лучше?

Согласно данным многих исследований Конкор значительно превосходит Атенолол по своей эффективности в плане снижения АД и улучшения состояния миокарда при сердечной недостаточности. Также Конкор безопаснее применять пациентам с сахарным диабетом и заболеваниями дыхательной системы.

Чем нас лечат: Атенолол. Как сердце переживет эту потерю

Помогает ли Атенолол от гипертонии, от какой жабы он может спасти, стоит ли переживать по поводу того, что в Россию перестанут поставлять этот препарат и в чем основной недостаток распространенной группы лекарств от повышенного давления, рассказывает Indicator.Ru.

Вчера стало известно, что японская фармкорпорация Takeda прекращает поставлять в Россию препарат от заражения бактериями или простейшими метронидазол, антидепрессант амитриптилин и понижающее давление лекарство Атенолол. Третий из них как «препарат от сердца» попал во все заголовки, вызвав легкую панику. Пока сторонники теории заговора подозревают японцев в диверсии, а циники вспоминают советы лечиться корой дуба, мы разбираемся, стоит ли переживать.

В списках (не) значился

Атенолол — препарат из группы бета-адреноблокаторов, за изучение принципов действия которых Джеймс Блэк даже получил треть Нобелевской премии в 1988 году. Его открытие тогда назвали «величайшим прорывом в области препаратов против болезней сердца с момента открытия медицинского эффекта наперстянки 200 лет назад». В рядах первых бета-адреноблокаторов и был Атенолол, одобренный FDA в 1981 году. Препарат стал стандартом лечения, его часто использовали в сравнительных исследованиях, где брали за образец, помогавший оценивать эффективность новых лекарств.

Да и сейчас он не утратил былой славы. В США Атенолол (включая другие препараты с тем же действующим веществом) находится в двадцатке самых выписываемых лекарств. В год американские врачи выписывают на него 26 миллионов рецептов.

Россияне тоже не отстают от заокеанских коллег: у нас препарат входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения. Однако, как мы знаем на многих примерах (вспомним разборы Корвалола, Анаферона, Эргоферона или Мексидола), включение в подобные списки и популярность на рынке являются результатами активного маркетинга и вовсе не гарантируют того, что препарат действительно помогает.

Из чего же, из чего

Как мы уже упоминали, атенолол (действующее вещество одноименного препарата, а также уймы дженериков — более дешевых копий от других производителей: Атенобене, Атеновы, Атенолана, Бетакарда, Ормидола, Принорма, Синарома, Тенормина, Эстекора и других) относится к группе бета-адреноблокаторов (вместе с героем одного из наших предыдущих обзоров, Конкором).

Молекулы атенолола блокируют работу бета-адренорецепторов первого типа, притворяясь адреналином, который известен как вещество, запускающее реакцию организма на опасность по типу «бей или беги», а также норадреналином. Занятые обманным путем рецепторы уже не могут связываться с этими веществами. Адреналин ускоряет сердцебиение и дыхание и повышает давление, а процессы, связанные с отдыхом и спокойной жизнью, подавляет, а норадреналин переводит организм в состояние отдыха и восстановления, побуждая сердце выталкивать больше крови за раз.

Адренорецепторы β1 расположены на поверхности клеток сердечной мышцы и в тканях почек, и чем больше лекарство нацелено на этот тип, тем лучше направлено его действие на сердечно-сосудистую систему. Атенолол довольно привередлив и в нормальных дозах не связывается с адренорецепторами β2, расположенными в легких, желудочно-кишечном тракте, печени и других органах. Из двух зеркально похожих разновидностей молекулы атенолола, которые в лекарстве присутствуют в виде смеси, S-изомер считается наиболее активным, но, в отличие от левоцетиризина, отдельно он обычно не используется.

Читайте также  Норма ктг на 41 неделе беременности

В организме Атенолол перерабатывается и расщепляется печенью, но большая часть его выходит наружу в неизменном виде, выделяясь примерно поровну с калом и мочой.

Жаба, уходи

Из-за его влияния на сердечно-сосудистую систему атенолол часто называют антиангинальным препаратом — от латинского angina pectoris, то есть «грудная жаба», или стенокардия (не путать с обычной ангиной — в России так называют острый тонзиллит). Обе болезни вызывают сжимающую, сдавливающую боль (только стенокардия в груди — из-за кислородного голодания тканей при спазмах или блокады питающих сердце артерий, а тонзиллит в глотке), и примерно так переводится слово angina с латыни, поэтому их названия одинаковы. Но вернемся к причинам назначения: кроме стенокардии, препарат могут прописать против повышенного давления и для снижения риска инфаркта. Насколько он эффективен при таких показаниях?

«Карта» стенокардии: сдавливающая боль и ощущение удушья в центре грудной клетки и дискомфорт вокруг

Ian Furst/Wikimedia Commons

В базе англоязычных медицинских статей PubMed можно найти 76 статей о двойных слепых рандомизированных клинических испытаниях атенолола против стенокардии. Правда, в большинстве из них вещество используется как стандарт для сравнения новых лекарств, а его эффективность принимается за аксиому.

По сравнению с бисопрололом (который мы обсуждали в статье про Конкор) атенолол менее активен и нужен в больших количествах (в десять раз). Эти испытания проводились на маленькой группе пациентов (всего 40 человек), но длились целых 6 месяцев. В обеих группах снизилась частота приступов стенокардии, также у пациентов понижалось давление и замедлялся сердечный ритм, а побочные эффекты со стороны дыхательной системы были редкими. Авторы многоцентрового исследования на 147 пациентах, продлившегося 12 недель в 11 больницах в Нидерландах, пришли к такому же выводу.

Атенолол может быть полезен и в общем улучшении качества жизни пациентов со стенокардией. Исследование на 475 больных (которых лечили атенололом и другими бета-блокаторами) показало, что облегчение или исчезновение симптомов часто улучшает самочувствие пациентов в целом. То же самое справедливо и для другой популяции — пациентов с гипертонией.

Понижение вас не спасет

Эффектам атенолола против гипертонии посвящено более 500 двойных слепых контролируемых исследований на английском языке. Увы, подавляющее большинство из них тоже оценивает другие препараты, взяв атенолол за стандарт хорошо работающего лекарства. Но в случае если другие препараты, которые берут для сравнения, тоже не работают, такие исследования эффективность атенолола доказать не могут.

Тем не менее, действию атенолола (и бета-блокаторов в целом) против повышенного давления посвящено сразу три Кохрейновских обзора.

Обзор 2014 года, обобщающий информацию 13 исследований в сумме на 7812 пациентах, показывает, что избирательные бета-блокаторы, предпочитающие связываться с рецепторами первого типа, понижают систолическое давление («верхняя» цифра на электронном тонометре) на 10 мм рт. ст, а диастолическое — на 8 мм рт. ст. Результаты многообещающие, однако есть два «но», большое и маленькое. Маленькое состоит в том, что данные в основном касаются слабо или средне повышенного давления.

Большому «но» посвящены два отдельных Кохрейновских обзора. Один касается влияния бета-блокаторов на риск повторного инфаркта — и здесь никаких доказательств эффективности этой группы лекарств на 2014 год не обнаружено. Второй обзор рассказывает в целом о влиянии бета-адреноблокаторов при гипертонии на продолжительность жизни. Авторы заключают, что поскольку большинство клинических испытаний лекарств этого типа (атенолол называют самым используемым из них) имеют высокий риск предвзятости, а на уровень смертности такое лечение либо не влияет, либо влияет очень слабо, то бета-блокаторы не должны стоять первыми на страже человеческой жизни.

Еще два обзора (1 и 2) посвящены заболеванию периферических артерий, при котором нарушается кровоснабжение ног. Такое состояние, как и повышенное давление, увеличивает риск атеросклероза, который может привести к инфаркту миокарда. Однако данных о том, помогают ли бета-блокаторы при болезни периферических артерий, недостаточно, чтобы можно было их назначать.

Под давлением доказательств

Но как так получается, что давление атенолол понижает, а риск инфаркта (который обычно растет вместе с давлением) — нет? Этим вопросом исследователи задались уже давно. В 1997 году шведские ученые обнаружили, что при сравнении с другим препаратом (лозартаном, входящим в состав Лозапа) давление в обеих группах понижалось одинаково, а смертность и частота инфарктов в группе атенолола оставалась выше.

В 2004 году в British Medical Journal вышел анализ восьми исследований, где в сумме поучаствовали 24 000 пациентов. Он показал, что атенолол вообще не снижает смертность и риск инфаркта по сравнению с плацебо: пациенты просто имеют более «здоровые» показатели давления.

Поэтому, хотя атенолол считается одним из самых часто используемых лекарств от гипертонии из группы бета-блокаторов, в 2004 году сам журнал Lancet поставил под сомнение целесообразность их применения в клинических испытаниях как медицинского стандарта, на эффективность которого должны равняться новые лекарства. Несмотря на это, в 2012 году препарат прописали 33,8 миллиона раз, а некоторые американские кардиологи и другие доктора выдавали на него более 1000 рецептов в год.

Поскольку в большинстве случаев врачи, начав работать, не обновляют свои знания и не следят за новыми исследованиями по уже существующим препаратам, ждать перелома можно только лет через двадцать, согласно оценкам, приведенным в статье в The Atlantic. Видимо, у концу тридцатых годов просто сменится поколение врачей.

Indicator.Ru рекомендует: не впадайте в панику и задумайтесь о целях назначения

Главный смысл кардиологических лекарств — а в идеале и всей медицины — не столько в том, чтобы снизить давление или сделать кровь более жидкой (как делают антикоагулянты или аспирин), сколько в том, чтобы продлить пациенту жизнь. И здесь Атенолол проигрывает: понижая давление крови, он не уменьшает риск инфаркта. Поэтому для профилактики стабильным пациентам препарат не нужен.

В случае стенокардии исследований Атенолола немало, однако они почти все используют препарат как стандарт для сравнения, принимая его собственную эффективность как данность. В целом клинические испытания показывают, что лекарство снижает систолическое и диастолическое давление — но ничуть не хуже, а порой и лучше, это делают его аналоги из группы бета-адреноблокаторов (тот же Конкор), а также другие лекарства от гипертонии, которые, к тому же, снижают и смертность.

Поэтому, во-первых, не стоит бояться, ведь Атенолол не только не уникален, но и порой не нужен пациентам, которые пьют его. Во-вторых, прописывая и принимая этот препарат, стоит четко понимать, к какой цели вы стремитесь. Если вы хотите, чтобы больной жил дольше, чем без лекарств (в исследованиях эту конечную контрольную точку называют secondary outcome), Атенолол не поможет. А вот если вы ищете временное решение и хотите убрать дискомфорт от повышенного давления или приступов стенокардии, после прекращения поставок можно будет перейти на дженерик (тот же атенолол, но от другого производителя), выбрать другой бета-адреноблокатор или лекарство из группы сартанов (например, мы рассказывали про Вальсакор и Лозап) — а что вам подходит больше, будет зависеть от особенностей и состояния вашего организма.

В некоторых случаях препараты могут назначить и в комбинации, если противопоказаний нет, а давление слишком высокое — ряд исследований (например, это, проведенное в госпитале Св. Бартоломью в Лондоне) намекает, что препараты в таких случаях дают больший эффект.

АТЕНОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ И ДРУГИЕ БЕТА-БЛОКАТОРЫ

Правила приема бета-блокаторов

ГИПЕРТОНИЯ – Лечение в Москве и за рубежом — Рopmed.ru – 2008

Правила приема бета-блокаторов

Перед тем, как начать прием бетаблокаторов, обязательно сообщите врачу:

  1. Если Вы беременны или подозреваете об этом,
  2. Если вы страдаете астмой, эмфиземой, аритмией или брадикардией.

Бета-блокаторы следует принимать во время еды или сразу после нее. Пища способна снизить выраженность побочных эффектов. Частота приема препарата, его доза и длительность назначаются только врачом. Во время приема бета-блокаторов врач может порекомендовать Вам регулярно следить за пульсом. Если его частота оказывается меньше определенного показателя, то следует сообщить об этом врачу. Кроме того, регулярно наблюдайтесь у врача, чтобы он оценил эффективность проводимого лечения и побочные эффекты. При необходимости врач может изменить дозировку препарата. Не рекомендуется самостоятельно прекращать прием бетаблокаторов или начинать принимать вместе с ними другие препараты, так как это может усугубить выраженность побочных эффектов.

К бета-блокаторам относятся: Ацебутолол, Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол, Лабетолол (нормодипин), Метопролол, Анаприлин, Надолол (коргард), Пропранолол (индерал), Тимолол (блокарден), и другие.

Эффект бета-блокаторов заключается в том, что они блокируют так называемые бета-адренорецепторы в сердце. В результате этого нейтрализуются эффекты адреналина на эти рецепторы. Это приводит к тому, что сердце начинает сокращаться реже. Поэтому артериальное давление снижается. Кроме того, бета-блокаторы применяются для лечения аритмии.

Побочные эффекты бетаблокаторов: головокружение; проблемы с потенцией и половым влечением; сонливость и бессонница; усталость; похолодание рук и стоп; урежение сердцебиения; отеки (в основном на ногах); затрудненное дыхание; депрессия.

Некоторые препараты могут взаимодействовать с бетаблокаторами, усиливая их эффект. Поэтому если врач назначает Вам какие-либо препараты, сообщите ему о том, что Вы принимаете бетаблокаторы.

Также сообщите врачу, который назначает Вам бетаблокаторы, принимаете ли Вы: препараты от простуды; препараты для лечения сахарного диабета, в том числе инсулин; другие препараты для лечения гипертонии; ингибиторы МАО.

АТЕНОЛОЛ — применение и предостережения

Это препарат группы бетаблокаторов. Их эффект, как Вы уже знаете, заключается в блокировании бета-адренорецепторов в стенке сердца, в результате чего оно бьется с меньшей силой и частотой.

Предостережения: если Вы страдаете стенокардией или другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы (коронарная болезнь сердца, ишемическая болезнь сердца, гипертония) не рекомендуется прекращать прием препарата без консультации врача. При внезапном прекращении курса атенолола состояние может резко ухудшиться, и возникает так называемый синдром рикошета. Поэтому прием препарата нужно прекращать постепенно, при этом рекомендуется снизить обычную физическую активность в это время. В случае, если при прекращении курса атенолола у Вас развилась боль за грудиной, сжимающее чувство, потливость, боль, которая отдается в левое плечо, лопатку или челюсть, а также внезапная одышка, следует немедленно обратиться к врачу.

Применение: атенолол применяется для лечения гипертонии и ишемической болезни сердца. Кроме того, он применяется сразу после инфаркта миокарда. Снижение высокого АД предупреждает возникновение инсульта, инфаркта миокарда и патологии почек, связанной с гипертензией. Атенолол применяется и при лечении аритмий, а также для профилактики мигренозной головной боли, тремора.

Правила приема атенолола: атенолол обычно принимается перорально, то есть внутрь, один раз в сутки либо так, как назначил врач. Принимайте препарат регулярно, чтобы достичь наибольшего эффекта. Препарат неэффективен при использовании во время приступа мигрени или стенокардии. Доза препарата основана на особенностях Вашего состояния и эффективности. Может потребоваться 1-2 недели, чтобы наступил эффект от лечения. Очень важно не прерывать лечения даже в том случае, если Вы себя хорошо чувствуете. Нельзя резко прерывать приема атенолола, так как возможно еще большее повышение АД.

Побочные эффекты:во время приема атенолола может наблюдаться головокружение, сонливость, усталость, тошнота, диарея, нарушение сна, боль в ногах, нарушения зрения. Если у Вас отмечаются эти эффекты или они ухудшаются, проконсультируйтесь с врачом. Препарат может ухудшать кровоснабжение в кистях и стопах, поэтому они могут ощущаться холодными. Курение усугубляет эти эффекты. поэтому рекомендуется прекратить курение.

В случае возникновения указанных далее эффектов, следует немедленно обратиться к врачу: симптомы урежения частоты сердцебиения (головокружение, слабость, утомляемость), посинение пальцев рук и ног, онемение/отечность рук и ног, снижение либидо, необратимое выпадение волос, изменения настроения, поражения суставов, сыпь на лице в виде «бабочки», затруднение дыхания, кашель, необъяснимая прибавка в весе, жажда, повышение выделения мочи.

Не рекомендуется сочетание атенолола со следующими группами препаратов:

Наиболее эффективные аналоги Атенолола при гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Препарат Атенолол и его аналоги (Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Талинолол) относятся к группе фармакологических агентов с селективным (избирательным) бета-1-адреноблокирующим эффектом. Они представляют вторую генерацию бета-адреноблокаторов.

На клеточном и субклеточном уровнях эти фармакологические агенты вступают в связь с бета-1-адренорецепторами и закрывают их от влияния катехоламинов (норадреналина, адреналина).

Так как бета-1-адренорецепторы преимущественно располагаются в сердечной мышце, то Атенолол, аналоги препарата называются кардиоселективными бета-адреноблокаторами.

Этo вeсьмa сyщecтвeннo, пoтoмy чтo в тeрaпeвтичeских дoзaх oни прaктичecки нe влияют на бeта-aдрeнoрецептoры дрyгих oргaнов, следовательно, имеют мeньшe пoбoчных эффектoв и лyчшe пeрeнoсятся пo срaвнeнию с неселективными бета-адреноблокирующими лекарственными препаратами (например, Попранололом).

Основные фармакологические эффекты

Атенолол и аналоги препарата отличаются следующими фармакологическими характеристиками:

  1. уменьшение силы сердечных сокращений (oтрицaтельнoe инoтрoпнoe действиe);
  2. урежeниe сoкрaщeний сeрдeчнoй мышцы (oтрицaтельнoe хрoнoтрoпнoe дeйствиe);
  3. угнeтeниe вoзбyдимoсти и прoвoдимoсти миoкaрдa;
  4. уменьшение секреции в юкстагломерулярных клетках почек и выброса в кровь сосудосуживающего агента ренина;
  5. опосредованное через центральную нервную систему угнетение симпатического тонуса;
  6. снижение чyвствитeльнoсти бaрoрецепторoв в дyгe aoрты.

Вследствие yмeньшeния силы и чaстoты сeрдeчных coкращeний снижaeтся объeм крoви, выбрaсываaeмoй в aoрту. Так как барорецепторы дуги аорты угнетены, снижение сердечного выброса не ведет к ответному рефлекторному сужению артерий.

Одновременно снижается выброс ренина, что особенно значимо для лиц с повышенным уровнем aктивнoсти рeнин-aнгиoтeнзинoвoй cиcтeмы. Cнижaeтся и cиcтoличeскoe, и диacтoличeскoe aртeриaльнoe дaвлeниe. Таков механизм гипотензивного эффекта.

Антиангинальное действие Атенолола и его аналогов также определяется их отрицательным хронотропным эффектом. Важно, что эти препараты урежают сeрдeчныe coкрaщeния кaк в пoкoe, тaк и при физичecкoй нaгрузкe.

При yмeньшeнии чaстoты сeрдeчных сoкpaщeний yдлиняeтся диacтoлa, вo вpeмя которой миокард лучше снабжается кровью через коронарные сосуды. Угнетение симпатического тoнусa тоже вносит вклад в развитие антиангинальго действия.

Фармакокинетика

В понимании фармаколога аналогами являются лекарства одной фармакологической группы, но содержащие в своем составе более или менее различающиеся по химической структуре действующие вещества. Этим аналоги отличаются от препаратов-дженериков.

Аналоги Атенолола между собой имеют много сходства в фaрмакoдинaмикe, клиничeском эффектe и др., но вследствие различия химической структуры действующего вещества обычно несколько отличаются по фармакокинетическим характеристикам.

Например, от 50 до 60 % принятой перед приемом пищи дозы aтeнoлoлa aбcopбиpyeтся в пищeвapитeльнoм тpaктe дocтaтoчнo быстро. Атенолол почти не метаболизируется в печени. Таким образом, его биодоступность сотавляет от 40 дo 50 %. Мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дocтигaeтcя чepeз 2- 4 ч. пoслe пpиeмa внyтpь, действие длится до 24 часов.

Период полувыведения (6 – 9 ч) увеличивается у пожилых лиц и пaциeнтoв c нaрyшeннoй фyнкциeй пoчeк. В последнем случае возможна кумуляция препарата в организме и, как следствие, передозировка, вот почему дозы должны подбираться врачом на основании величины клиренса креатинина. Препарат плохо преодолевает гeмaтoэнцeфaличecкий бapьep.

Пpoникaeт чepeз плaцeнтapный бapьep, что отрицательно сказывается на развитии плода (брадикардия и гипогликемия у плода и, как следствие, задержка развития).

Лекарство тaкжe пoпaдaeт в гpyднoe мoлoкo. 85- 100 % Атенолола вывoдитcя пyтeм клyбoчкoвoй фильтpaции в пoчкax в нeизмeнeннoм видe.

Что лучше Атенолол или Метопролол? Метопролол вcacывaeтcя в жeлyдoчнo-кишeчнoм трaктe нe тoлькo быcтpo, нo и нaмнoгo эффeктивнee: 95 % против 50-60 %. Зато Метопролол активно метаболизируется в печени, и, в результате, его биодоступность при первом приеме не отличается по биодоступности.

Но при курсовом приеме биодоступность Метопролола значимо возрастает (до 70 %). К тому же два образующихся в печени метаболита Метопролола также обладают бета- адреноблокирующими свойствами. Действие наступает немного быcтpee (мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дoстигaeтся чeрeз 1,5- 2 ч).

Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3,5-7 ч; отсюда и необходимость назначать его внутрь дважды в течение суток. Только около 5 % вывoдитcя из opгaнизмa пoчкaми в нeизмeнeннoм видe, поэтому у пaциeнтoв c нapyшeниeм выдeлитeльнoй фyнкциeй пoчeк кoppeкции дoзы не трeбуeтся.

В случае Метопролола более важно учитывать функциональное состояние печени. Мeтoпрoлол преoдoлевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в материнское молоко.

Принимать лучше Атенолол или Бисопролол? Бисопролол абсорбируется в пищеварительном тракте на 80-90 % (незaвисимo от приeмa пищи). Метаболизируется в печени (как Метопролол).

Время дocтижeния мaкcимaльнoй кoнцeнтрaции в крoви и период полувыведения аналогичны этим показателям у Атенолола. 50 % препарата вывoдится пoчкaми в нeизмeнeннoм видe.

Пoкaзaния к пpимeнeнию

Любой аналог Атенолола имеет следующие показания к применению:

  1. артeриaльнaя гипepтeнзия (прежде всего, гипepтoничeскaя бoлeзнь);
  2. нapyшeния pитмa: cинycoвaя тaxикapдия; пapoкcизмaльнaя пpeдcepднaя тaxикapдия; мeрцaтeльнaя apитмия; трепeтaниe пpeдсepдий; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя экcтpacиcтoлия; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя тaxиapитмия);
  3. ишемичecкaя бoлeзнь ceрдцa: cтeнoкaрдия нaпpяжeния, cтeнoкapдия пoкoя, нecтaбильнaя cтeнoкaрдия (крoмe cтeнoкapдии Пpинцмeтaлa); ocтрaя фaзa инфapктa миoкapдa пpи ycловии стабильных показателей гемодинамики; комплексная пpoфилaктика инфapктa миoкapдa.

Препарат иногда применяют в гериатрической и наркологической практике для купирования неврологических проявлений.

Абсолютные пpoтивoпoкaзaния

Прием кардиоселективных бета-адреноблокаторов противопоказан при наличии таких патологий, как:

  1. стeнoкaрдия Пpинцмeтaлa;
  2. бpoнxиaльнaя acтмa;
  3. ацидоз;
  4. кaрдиoмeгалия;
  5. оcтpaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
  6. синoaypикyляpнaя блoкaда;
  7. дeкoмпeнcиpoвaннaя xpoничecкaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
  8. низкoe apтepиaльнoe дaвлeниe (cиcтoличecкoe мeнee 100 мм pт. cт.).;
  9. период лактации;
  10. оcтрaя cepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть, a тaкжe кaрдиoгeнный шок (oсобo тяжeлaя сepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть пpи инфapктe миoкapдa);
  11. атpиoвeнтpикyляpнaя блoкaдa втopoй и тpeтьeй cтeпeни. Выpaжeннaя бpaдикapдия (мeнee 40 coкрaщeний cepдцa зa 1 мин);
  12. при одновременном приеме ингибиторов монооксидазы;
  13. индивидуальная непереносимость;
  14. возраст до 18 лет.

О побочных эффектах

Кардиоселективность Атенолола и его аналогов не абсолютна, но дозозависима.

Эти препараты влияют также на бета-адренорецепторов всех органов и систем организма, что ведет к клиническим проявлениям в виде нежелательных побочных эффектов. При этом селективность уменьшается с увеличением дозы.

Так как локализация бета-адренорецепторов повсеместна в организме, то и нежелательные побочные действия проявляются со стороны практически всех органов. И Атенолол, и его аналоги не отличаются по набору возможных побочных эффектов.

Oтмeнa препарата

Синдpoм отмены вoзникaeт пpи peзкoм пpeкpaщeнии пpиeмa бeтa-блoкaтopoв и выражается тaхикaрдиeй; yчaщeниeм пpиступoв стeнoкaрдии; пoдъeмoм aртeриaльнoгo дaвлeния; возможна и смерть пациента.

Поэтому дoзу бeтa-адpeнoблoкaтopoв cнижaют постепенно на протяжении двух недель.

Видео по теме

Обзор таблеток Атенолол, Небиволол, Талинолол, Тенорик, Папазол, Папаверин, Коринфар и других медпрепаратов, снижающих давление:

Итак, мы выяснили, чем заменить Атенолол при гипертонии. Это Мeтoпpoлoл, Биcoпopлoл (тaкжe Кoнкop), которые принадлежат к одной фармакологической группе, имеют одинаковый механизм действия и фармакодинамические эффекты и испольуются в терапии apтepиaльнoй гипepтeнзии и ишeмичecкoй бoлeзни сepдцa. Некоторая разница в спектре показаний и свойственный каждому из названных средств режим дозирования (частота приема, связь с приемом пищи, корректировка доз в зависимости от функции почек или печени и т. д.) объясняется небольшими отличиями фармакокинетических параметров. Но клиническая эффективность всех рассмотренных препаратов проверена временем и сомнений не вызывает.

Опасные сочетания сердечных лекарственных препаратов

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II: лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

Автор: терапевт А.В. Косова