Таблетки мочегонные калийсберегающие

Калийсберегающие диуретики последнего поколения. Что это такое, список препаратов, механизм действия

Мочегонные медикаменты, выводят из организма воду, в результате чего спадают отеки, но они могут стать причиной гипокалиемии. Этого недостатка лишены калийсберегающие диуретики, которые относятся к последнему поколению.

Калийсберегающие диуретики последнего поколения рекомендованы для выведения из организма лишней жидкости.

Кроме этого, они:

  • увеличивают выведение Na+;
  • уменьшают выделение К + из организма;
  • не нарушают кислотно-щелочное равновесие;
  • увеличивают суточный диурез;
  • уменьшают выведение Mg 2+ и Ca 2+;
  • оказывают продолжительное терапевтическое действие.

В отличие от мочегонных средств других групп, калийсберегающие диуретики не вызывают гипокалиемию, для которой характерны следующие симптомы:

  • общая слабость;
  • миалгия;
  • мышечные судороги;
  • учащение сердцебиения;
  • нарушение сердечного ритма.

Калийсберегающие диуретики не оказывают отрицательное действие на почки и сердечно-сосудистую систему, но у них более слабый эффект по сравнению с петлевыми и тиазидными мочегонными средствами. Поэтому их прописывают в комплексе с другими препаратами, в том числе с сердечными гликозидами, петлевыми диуретиками, антигипертензивными медикаментами.

Механизм действия

Калийсберегающие диуретики последнего поколения бывают следующих видов:

  • антагонисты альдостерона;
  • ингибиторы натриевых каналов.

Эти медикаменты имеют следующий механизм действия:

  • Они действуют в дистальных канальцах, в которых происходит обмен Na + и K + . Здесь происходит процесс фильтрации и реабсорбции, во время которых важнейшие вещества из первичной урины возвращаются обратно в кровоток.
  • Ингибиторы натриевых каналов селективно изменяют проницаемость эпителия, который покрывает дистальные канальцы, в результате понижается уровень ионов Na + , и они скапливаются в просвете канальцев, что становится причиной увеличения диуреза. Они рекомендованы, когда содержания альдостерона в организме в норме.
  • У антагонистов к рецепторам альдостерона такая же структура как у стероидных гормонов, поэтому они могут с ними связываться и подавлять функцию минералкортикоидов. В результате альдостерон не может задерживать натрий в организме и выводить калий с мочой. Из-за лечения препаратами этой группы натрий и вода выводятся из организма через почки, а калий сохраняется.
  • Суточный диурез увеличивается из-за того, что натрий притягивает к себе жидкость и выводит ее из организма.
  • Мочегонные средства не дают ионам Na + всасываться обратно в кровоток, а делают так чтобы они мигрировали в каналец, а ионы К + наоборот, здесь не скапливались, и не выводились из организма, что позволяет предупредить гипокалиемию.

Основные показания

Калийсберегающие диуретики последнего поколения имеют разные показания к применению.

Лекарства, которые содержат в качестве активного компонента спиролактон используют для диагностики первичного гиперальдостеронизма, а также при наличии следующих патологий:

  • гипертоническая болезнь;
  • отеки, которые связаны с хронической сердечной недостаточностью;
  • вторичная альдостерома, возникшая на фоне других патологий, таких как цирроз печени, которая сопровождается отеками и скоплением жидкости в брюшной полости, нефротический синдром и другие патологии, из-за которых наблюдается пастозность;
  • пониженное содержание калия и магния в крови;
  • первичная альдостерома.

Препараты, которые содержат в качестве главного компонента эплеренон, рекомендованы при следующих болезнях:

  • инфаркт миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Их прописывают в комплексе с другими медикаментами, чтобы предупредить летальный исход у пациентов с нарушением функции левого желудочка и симптомами сердечной недостаточности.

Медикаменты, содержащие в качестве действующего вещества спиролактон или эплеренон, являются антагонистами альдостерона.

К ингибиторам натриевых каналов относятся триамтерен. Этот калийсберегающий диуретик оказывает несильный эффект, поэтому его прописывают в комплексе с мочегонными средствами из других групп. В продаже нет медикаментов, которые содержат только триамтерен, он входит в состав таких лекарств как Триамтел, Апо-Триазид, Триампур Композитум.

Эти медикаменты рекомендованы при гипертонической болезни и отеках различной этиологии, в том числе связанных с циррозом, дисфункцией сердца, нефротическим синдромом.

Кроме триамтерена эти лекарства в качестве главного компонента содержат гидрохлоротиазид, который относится к тиазидным диуретикам.

Побочные эффекты и противопоказания

Все калийсберегающие диуретики противопоказаны при лактации и при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость состава мочегонного средства;
  • повышенный уровень калия в организме;
  • выраженная дисфункция почек.

Если в состав таблеток входит молочный сахар, то их нельзя при гиполактазии, недостатке лактазы, нарушении всасывания дисахаридов.

Лекарства, содержащие спиролактон, нельзя использовать, если у пациента диагностированы следующие проблемы со здоровьем:

  • болезнь Аддисона;
  • высокое содержание натрия в крови;
  • анурия.

Медикаменты, которые содержат эплеренон, нельзя детям и при тяжелых патологиях печени.

Все калийсберегающими средства с осторожностью нужно принимать в пожилом возрасте и при сахарном диабете.

С осторожностью спиролактон и его аналоги необходимо принимать если пациенту предстоит операция с использований местной и общей анестезии, или он получает медикаменты, провоцирующие гинекомастию, а также при наличии следующих патологий:

  • АВ-блокада;
  • повышение уровня кальция в крови;
  • метаболический ацидоз;
  • патологии печени;
  • гинекомастия;
  • расстройство месячных.

Препараты, содержащие в качестве активного вещества эплеренон, с осторожностью нужно принимать при дисфункции почек, когда скорость клубочковой фильтрации меньше 50 мл в минуту.

Калийсберегающие диуретики могут стать причиной следующих нежелательных реакций:

  • аллергия;
  • повышение количества эозинофилов;
  • тошнота, рвота, расстройство желудка, задержка стула;
  • головокружение, головные боли;
  • повышение содержания калия в крови, уменьшение натрия;
  • судороги в ногах;
  • гинекомастия;
  • дисфункция почек;
  • повышение уровня креатинина и мочевины.

Спиролактон может стать причиной следующих побочных реакций:

  • абдоминальные боли, воспаление и изъязвления слизистой пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная колика, дисфункция печени;
  • спазмы мускулатуры, нарушение сознания, летаргический сон, сонливость, атаксия, заторможенность;
  • уменьшение числа тромбоцитов и лейкоцитов, мегалобластоз;
  • выпадение волос, оволосение;
  • нарушение кислотно-основного баланса;
  • мочекровие;
  • эректильная дисфункция, нарушение месячных, кровотечение из половых путей во время климакса, боли при менструации, огрубение голоса, боли в груди, злокачественная опухоль молочной железы.

Медикаменты на основе эплеренона могут вызвать еще такие негативные реакции, как:

  • обезвоживание;
  • повышение содержания холестерина и триглицеридов;
  • трудности с засыпанием;
  • обморок, гипестезия;
  • инфаркт миокарда, мерцательная аритмия, учащение сердцебиения, левожелудочковая недостаточность, гипотония, тромбоз артерий ног;
  • вздутие живота;
  • кашель, фарингит;
  • воспаление желчного пузыря;
  • мышечно-скелетные боли;
  • бессилие, слабость;
  • боли в спине;
  • пиелонефрит;
  • гипергликемия.

При превышении терапевтических дозировок спиролактон может стать причиной передозировки, для которой характерны следующие признаки:

  • тошнота, рвота;
  • гипотония, головокружение;
  • расстройство желудка;
  • высыпания;
  • гиперкалиемия, которая проявляется нарушением сердечного ритма, парестезией, слабостью мускулатуры;
  • обезвоживание организма;
  • уменьшение количества натрия в крови, что проявляется сухостью в ротовой полости, жаждой, сонливостью;
  • повышение содержания мочевины;
  • гиперкальциемия.

При отравлении спиролактоном противоядие неизвестно, поэтому пострадавшему рекомендована симптоматическая терапия. Ему нужно промыть желудок, прописать медикаменты, которые устранять признаки обезвоживания организма и повысят артериальное давление.

При развитии гиперкалиемии необходимо использовать калийвыводящие мочегонные средства, вводить в вену глюкозу с инсулином. При сильной передозировке спиролактоном пострадавшему рекомендовано почистить кровь с помощью аппарата «искусственная почка».

До настоящего времени случаев передозировки эплеренона зафиксировано не было. Скорее всего из-за превышения дозировок будет гипотония и повысится уровень калия в крови. Антидот при отравлении эплереноном неизвестен, поэтому рекомендовано симпатическая терапия. Диуретик нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа, но он связывается с активированным углем.

Применение калийсберегающих диуретиков

Последние годы развития фармацевтической промышленности характеризуются разработкой и внедрением новых поколений мочегонных препаратов.

В настоящее время в продаже имеются следующие калийсберегающие диуретики:

Верошпирон — популярный калийсберегающий диуретик последнего поколения

  • Эплеренон (Инспра, Иплерон, Эпленор, Эспиро).
  • Спиролактон (Верошпирон) нужно принимать одновременно с едой.

    Препараты эплеренона можно принимать независимо от приема пищи. Их дневная дозировка может варьировать от 25 мг до 50 мг.

    При гипертонии

    Спиролактон при гипертонии назначается в комплексе с другими медикаментами. Принимать его взрослым нужно раз в день в дозе 50 мг или 100 мг. Если эффекта не будет, то дозировку можно повышать 1 раз в 14 дней. Дневная дозировка не должна превышать 200 мг. Чтобы был эффект от лечения пить медикамент нужно минимум 14 дней. Если требуется, то необходимо скорректировать дозировку.

    При сердечной недостаточности

    Спиролактон для устранения отеков при сердечной недостаточности может применяться в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии. Пить его нужно комплексе с «петлевыми» или тиазидными мочегонными средствами каждый день на протяжении 5 суток в дозировке от 100 мг до 200 мг. Дневную дозировку спиролактона необходимо поделить на 2—3 раза.

    В зависимости от переносимости терапии суточная дозировка калийсберегающего диуретика может быть снижена до 25 мг. Поддерживающая дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально, но в течение дня нельзя принимать более 200 мг спиролактона.

    Пациентам с выраженной ХСН калийсберегающий диуретик прописывают в комбинации с другими лекарствами в дозировке 25 мг раз в день, если ионов К + в крови меньше 5 мг-экв/л и креатинина 2,5 мг/л.

    При хорошей переносимости дневная дозировка может быть увеличена до 50 мг. При этом нужно проверять уровень калия и креатинина через неделю после начала лечения или увеличения дозировки, далее ежедневно на протяжении 3-х месяцев, далее ежеквартально на протяжение года, далее раз в полгода.

    Читайте также  Триампур композитум инструкция по применению

    Лекарства на основе эплеренона при хронической сердечной недостаточности нужно начинать пить с дозировки 25 мг через день и повышать ее до 50 мг раз в сутки через 4 недели с учетом уровня ионов К + в крови:

    Механизм действия калийсберегающих диуретиков: характеристика и противопоказания

    Диуретиками или мочегонными средствами считаются препараты, которые наделены способностью, выводить из полости организма лишнюю жидкость.

    Применяют их чаще всего в урологии, нефрологии, а также для борьбы с артериальной гипертензией и болезнями, которые сопровождаются отеками.

    Необходимо помнить, что они выводят вместе с мочой необходимые для организма вещества, что приводит к развитию остеопороза и нарушению функционирования почек.

    Именно поэтому рекомендовано отдавать предпочтение тем средствам, которые не выводят калий из организма.

    Общая информация о препаратах

    Калийсберегающие диуретики не выводят из организма калия, поэтому они и получили такое название.

    В странах СНГ чаще всего применяются такие препараты как Триамтерен, Амилорид и Спиронолактон. Они характеризуются медленным наступлением терапевтического эффекта (через 2-3 суток), однако длится он довольно долгое время.

    Основные сферы применения

    Диуретики с успехом используются в нефрологии и урологии, они наделены способностью, притуплять выведение ионов калия почками, одновременно препятствуя чрезмерному продуцированию ионов Н и стимулируя выведение НСО3 с мочой.

    Широко употребляются для беременных или гипертоников при различных почечных заболеваниях, таких как:

    Препараты обладают высоким уровнем эффективности в борьбе с гиперкальциемией. Диуретическое влияние лекарств незначительное, однако они предупреждают потерю почками К и Мg.

    При гипертонии

    При лечении артериальной гипертензии калийсберегающие диуретики назначаются в незначительной дозе, объясняется это тем, что они снижают давление не очень эффективно, а увеличение дозировки может привести к формированию побочных реакций.

    При неэффективности подобного лечения оправданным считается назначение дополнительных диуретиков или отдача предпочтения петлевым или тиазидным мочегонным.

    Во время сердечной недостаточности

    Сердечная недостаточность характеризуется тем, что в организме задерживается жидкость. Именно в этой ситуации эффективным будет назначение диуретического препарата, который задерживает в организме калий.

    На начальных этапах доза незначительна, однако со временем ее увеличивают до тех пор, пока вес пациента не начнет снижаться. Эффективным считается применение препаратов, если наблюдается исчезновение всех отеков.

    В период вынашивания ребенка

    Многие беременные женщины страдают от появления отеков, особенно в последнем триместре.

    Средствами выбора в данной ситуации являются калийсберегающие диуретики, ведь они препятствуют вымыванию ионов калия из крови.

    Механизм действия

    Препараты проявляют высокий уровень влияния в дистальном канальце нефрона, именно в нем осуществляется обмен ионов. Калийсберегающие диуретики препятствуют проникновению ионов натрия в кровяное русло, локализируя их в канальцах.

    Натрий обладает способностью притягивать к себе жидкость, способствуя увеличению суточного диуреза. Параллельно с этим диуретики данной группы препятствуют ионам калия попасть в канальцы, сохраняя микроэлементы в организме.

    Благодаря концентрации калия в организме удается избежать развития большого количества побочных реакций, а главное гиперкалиемии.

    Обратите внимание, мочегонные препараты которые задерживают калий начинают оказывать терапевтический эффект через несколько суток после приема. Например, осмотические препараты или мощные мочегонные средства действуют сразу после применения. Именно эту особенность необходимо учитывать при выборе мочегонного препарата.

    Побочные реакции

    Данные наблюдений показывают, что побочные реакции от применения калийсберегающих диуретиков развиваются редко. Объясняется это тем, что назначаются они в незначительных дозах.

    Однако они могут привести к формированию гиперкалиемии, о данном состоянии можно говорить в том случае, когда уровень калия повышается больше 5,3 ммоль/л. Он представляет опасность, ведь может привести к развитию фатальных аритмий. Реже наблюдается:

    • появление элементов сыпи на кожном покрове;
    • головокружение;
    • судороги;
    • боль в голове;
    • ощущение сонливости;
    • расстройства стула в виде диареи или запора;
    • проблемы сексуального характера;
    • нарушение менструального цикла;
    • чрезмерный рост волос;
    • нарушение функционирования печени.

    Классификация препаратов препятствующих выведению калия

    Калийсберегающие средства делят на гормональные и негормональные. Гормональными считают

    Что касается негормональных препаратов, то представителями данной группы является:

    Гормональные медикаментозные препараты не оказывают влияния на гормон альдостерон, поэтому с уверенностью и без опасений могут назначаться лицам, страдающим от проблем связанных с ним.

    Характеристика диуретиков

    Рассмотрим более подробную характеристику калийсберегающих медикаментов, которые чаще используются.

    Спиронолактон

    Применение Спиронолактона стимулирует выведение из организма натрия и хлора, параллельно с этим задерживает магний, кальций и калий.

    Назначаться лекарства должны только квалифицированным врачом. Показаниям в подавляющем большинстве случаев являются отеки.

    Суточная доза не должна превышать 200 мг, ее разделяют на два или три приема. Лечебная терапия должна продолжаться в течение 2-3 недель, после чего можно сделать перерыв на 10 дней и продолжить лечение.

    Оправданным считается применение Спиронолактона и при гиперальдостеронизме, гиперкалиемии и гипомагниемии. Суточная доза при этом должна составлять 300 мг.

    Спиронолактон разрешается принимать даже беременным, но только в 11 — 111 триместре и во время лактации. Однако нужно помнить, что незначительное количество мочегонного попадает в молоко.

    Эплеренон по сравнению со Спиронолактоном приводит к появлению меньшего количества побочных реакций. Терапевтическое воздействие становится заметным лишь после приема лекарства в течение двух недель.

    Эплеренон достаточно часто приводит к увеличению количества холестерина в организме и появлению сухого кашля.

    Применять препарат запрещается при диагностировании гипотензии, сахарного диабета, почечной или печеночной недостаточности и наличия индивидуальной непереносимости препарата.

    Противопоказанием является также беременность и период грудного вскармливания.

    Триамтезид

    Триаметезид оказывает мягкое терапевтическое воздействие, поэтому он входит в число легких диуретиков.

    Основным действующим веществом является триамтерен. Назначают медикаментозное средство в сочетании с другими препаратами для устранения проявлений артериальной гипертензии.

    Назначение препарата должен осуществлять только врач с учетом сопутствующих заболеваний. Препарат оказывает терапевтическое воздействие достаточно быстро, мочегонный эффект наступает уже через четверть часа и продолжается в течение 12 часов.

    Принимать лекарства рекомендуется после еды, запивая большим количеством жидкости. Не желательно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе:

    • почечную недостаточность;
    • снижение количества ионов натрия в крови;
    • мочекаменную болезнь;
    • гиперкалиемию.

    Не применяется препарат также женщинам во время вынашивания ребенка. Объясняется это тем, что он может привести к развитию патологий у плода с тяжелым течением.

    Действующим веществом Альдактона является спиринолактон, он считается калий- и магнийсохраняющим средством. Суточная доза может колебаться от 100 до 200 мг, ее разделяют на 2-3 приема.

    При диагностировании выраженного гиперальдостеронизма лекарства назначают в дозе 300 мг в сутки.

    Запрещается проводить лечение Альдактоном беременных женщин, особенно в 1 триместре. Что касается 11 и 111 триместров, то прием лекарств возможен, но только в том случае, если их назначил врач и польза для матери превышает риск для плода.

    Разрешается проводить лекарственную терапию препаратом во время грудного вскармливания, ведь он попадает в грудное молоко в минимальном количестве.

    Верошпирон

    Верошпирон является антагонистом альдостерона, основным действующим веществом является спиринолактон. При диагностировании гипертонической болезни рекомендуется принимать по 50-100 мг один раз в сутки.

    Не рекомендуется принимать лекарства во время грудного вскармливания. Если же другого выхода нет, на время лечения лактацию необходимо прервать.

    Противопоказания к использованию

    Несмотря на большое количество положительных свойств калийсберегающие диуретики имеют немало противопоказаний, употреблять их запрещено при:

    • гипокалиемии;
    • циррозе печени декомпенсированного типа;
    • нарушении дыхания;
    • непереносимости компонентов препарата и сульфамиламидных производных.

    С особой осторожностью и под контролем врача необходимо осуществлять прием лекарств при аритмии, а также, если появляется необходимость сочетания приема лекарств с сердечными гликозидами и солями лития.

    Как выбрать мочегонный препарат, не выводящий калий

    Калийсберегающие диуретики – это мочегонные препараты мягкого действия. Они устраняют излишки жидкости, снижают давление, убирают отеки но не выводят столь нужный в организме калий. Нельзя сказать, что они хуже или лучше остальных групп диуретиков (петлевых, осмотических и т.д.). У них есть как полезные свойства, так и существенные недостатки.

    Механизм действия мочегонных средств, не выводящих калий

    Существует два способа вывести излишки жидкости из организма, но сохранить калий: блокировать альдостерон либо снизить реабсорбцию натрия.

    Альдостерон – это гормон, который вырабатывается в коре надпочечников и отвечает за минеральный и водный обмен. Альдостерон усиливает обратное всасывание почками натрия и хлора и выведение калия. Тем самым он способствует задержке жидкости в тканях человеческого организма.

    Калийсберегающие диуретики вмешиваются в процессы, которые находятся под управлением альдостерона. Они конкурируют с гормоном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, прекращают синтез медиаторов, вступающих в реакцию с альдостероном. В результате с уриной выводится натрий, а концентрация калия в почках и плазме крови увеличивается.

    Читайте также  Цвб хим 2 степени что это такое

    Другой способ сместить равновесие в системе калий-натрий – это снизить проницаемости тканей для ионов натрия, иными словами, блокировать натриевые каналы.

    Оба способа приводят к тому, что ионы натрия не проникают в кровяное русло, а калий не попадает в почечные канальцы и сохраняется в организме.

    Одни диуретики воздействуют только на тот или иной механизм, а другие нацелены на обе мишени в комбинации.

    В отличие от других мочегонных препаратов, калийсберегающие действуют опосредованно и их эффект проявляется лишь через несколько часов через применения, а иногда и вовсе оказывается незаметным. Действие обычных калийсберегающих диуретиков заканчивается через 8-10 часов, но есть и препараты с пролонгированным эффектом.

    Основные показания

    Калийсберегающие мочегонные препараты показаны при следующих состояниях:

    • повышенное давление;
    • отеки;
    • цирроз печени;
    • патологические состояния, связанные с повышенной секрецией альдостерона;
    • дефицит калия или магния;
    • как диагностическое средство при подозрении на избыточную концентрацию альдостерона.

    Обычно калийсберегающие диуретики используются не самостоятельно, а в сочетании петлевыми или тиазидными диуретиками.

    Список эффективных калийсберегающих диуретиков

    Калийсберегающие диуретические препараты подразделяются на две группы: антагонисты альдостерона и блокаторы натриевых каналов. К антагонистам относятся препараты на основе спиронолактона и эплеренона в качестве действующего вещества. Блокаторы – это препараты, в составе которых присутствуют амилорид и триамтерен.

    Препарат с диуретическим действием на основе спиронолактона. Диуретик имеет следующие показания:

    • гиперсекреция альдостерона и диагностика такого состояния;
    • аденома надпочечников;
    • отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
    • цирроз печени;
    • нефроз и нефропатии при беременности;
    • повышенное давление;
    • гипокалиемия и ее профилактика;
    • злокачественная гипертония.

    Диуретик противопоказан пациентам с гиперчувствительностью, почечной недостаточностью, при признаках гиперкалиемии. Он не назначается в I триместре беременности. Из побочных действий препарата возможна головная боль, сонливость, диспепсические расстройства и диарея, нарушения менструального цикла, снижение эрекции.

    Мочегонный препарат с одноименным действующим веществом. Действует на дистальную часть почечных канальцев, способствует выводу натрия и хлора, но не затрагивает калий.

    Показания к применению Амилорида следующие:

    • отеки на фоне различных заболеваний;
    • артериальная гипертензия.

    Препарат не назначается при выраженном нарушении почечной функции, гиперкалиемии, печеночной коме и повышенной чувствительности. Во время его применения возможна тошнота и рвота, головные боли, избыток калия в сыворотке крови.

    Амилорид прописывают обычно в комплексе с другими диуретиками. Это нужно для сохранения баланса калия в организме.

    Апо-триазид

    Комбинированный препарат, в составе которого присутствуют гидрохлоротиазид и калийсберегающий компонент триамтерен. Одновременно оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Гидрохлоротиазид в составе является тиазидным диуретиком, который блокирует обратное всасывание в кровь натрия, калия и хлора. Благодаря этому снижается количество циркулирующей крови, пропадают отеки и устраняется высокое давление.

    Присутствие в составе триамтерена способствует тому, что ионы натрия выводятся с мочой, а ионы калия – нет. Это действующее вещество устраняет гипокалиемию и усиливает диуретический эффект гидрохлоротиазида.

    Апо-триазид показан в следующих случаях:

    • отечный синдром любой этиологии;
    • артериальная гипертензия.

    Диуретический препарат противопоказан при анурии, почечных и печеночных патологиях, гиперкалиемии, I триместре беременности и при лактации, в детском возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью назначается при диабете, подагре, дефиците фолиевой кислоты.

    Веро-Триамтезид

    Аналог Апо-триазида. Комбинированный диуретик, который принадлежит к числу лекарств, не выводящих калий. В составе также присутствует гидрохлоротиазид и триамтерен.

    Препарат имеет следующие показания:

    • артериальная гипертензия;
    • отеки при патологиях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции почек и печени, а также в предменструальном периоде.

    В числе противопоказаний калийсберегающего диуретика – гиперчувствительность, анурия и лактация.

    Диуретический препарат на основе эплеренона. Относится к лекарствам, которые сохраняют калий. Препарат действует на минералокортикоидные рецепторы избирательно и препятствует их связыванию с альдостероном. В настоящее время Инспра используется в составе комплексной терапии инфаркта миокарда, а также в дополнение к стандартной терапии ХСН.

    Лечение проходит под контролем содержания калия в сыворотке крови, поскольку риск развития гиперкалиемии довольно высок.

    Верошпирон

    Диуретик на основе спиронолактона. Выпускается в форме капсул и таблеток.

    Калийсберегающее действие Верошпирона выражается в том, что препарат увеличивает выведение натрия, хлора и воды, но задерживает ионы калия. Диуретический эффект появляется только на 2-5 день, а ощутимая динамика достигается через 2 недели применения.

    Препарат имеет следующие показания:

    • повышенное артериальное давление;
    • отеки, связанные с хронической сердечной недостаточностью (ХСН);
    • повышенная секреция альдостерона;
    • дефицит калия и магния.

    Калийсберегающий диуретик противопоказан при повышенной чувствительности, при болезни Аддисона, гиперкалиемии и гипернатриемии, беременности и лактации, тяжелой почечной недостаточности. Препарат не подходит при ферментопатии, его не назначают детям до 3 лет.

    Во время применения Верошпирона возможны нарушения во стороны ЖКТ, нервной, кроветворной и эндокринной систем, печени. Возможны аллергические реакции, острая почечная недостаточность и судороги. Во время приема может развиться алопеция и гипертрихоз (облысение и чрезмерное оволосение).

    Спиронолактон

    Магний- и калийсберегающий диуретик на основе одноименного действующего вещества. Относится к числу антагонистов альдостерона. Спиронолактон работает подобно Верошпирону, но если Верошпирон выпускается в дозировке 50 мг и 100 мг, то Спиронолактон — 25 мг и 100 мг.

    Спиронолактон имеет следующие показания:

    • отеки различного происхождения;
    • гипертония;
    • альдостерома надпочечников;
    • злокачественный асцит.

    Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности, избытке калия и дефиците натрия в сыворотке крови, при болезни Аддисона и в I триместре беременности.

    Во время применения Спиронолактона возможно головокружение, головная боль, сонливость, расстройства ЖКТ, нарушение эрекции и менструального цикла.

    Полный аналог калийсберегающего диуретика под названием Спиронолактон. Выпускается в таблетках 25, 50 и 100 мг. Показания, противопоказния и способ применения не отличаются.

    Триамтерен

    Калийсберегающий диуретик, который усиливает выведение ионов натрия с мочой, не влияя на выделение ионов калия. Препарат меньшает гипокалиемию и усиливает эффект тиазидных диуретиков.

    Триамтерен назначается при отеках, повышенном давлении и в качестве профилактики гипокалиемии при применении салуретиков. Противопоказан при лактации, повышенной чувствительности и печеночной либо почечной недостаточности.

    В настоящее время препарат Триамтерен не встречается в продаже. Но действующее вещество с таким названием встречается в составе калийсберегающих препаратов Апо-Триазид, Триампур Композитум, Триамтел.

    Препарат с одноименным действующим веществом. Относится антагонистам альдостерона. Калийсберегающий диуретик применяется в терапии инфаркта миокарда для понижения риска сердечно-сосудистой смертности, в терапии хронической сердечной недостаточности.

    Не назначается препарат Эплеренон при повышенной чувствительности, при гиперкалиемии, хронической почечной, сердечной, печеночной недостаточности.

    Побочные эффекты и предостережения

    Мочегонные препараты, не выводящие калий, используются в качестве вспомогательной терапии для коррекции дефицита минералов и никогда не назначаются самостоятельно. У каждого препарата есть свои особенности, но все их объединяют общие моменты:

    • клинически значимые высокие показатели калия в крови;
    • почечная или печеночная недостаточность;
    • болезнь Аддисона.

    Эти препараты нежелательно комбинировать с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов. Они не назначаются в I триместре беременности и в период лактации, а также в возрасте до 3 лет (иногда до 18 лет). Абсолютным противопоказанием к приему любого лекарственного средства служит индивидуальная непереносимость.

    Калийсберегающие лекарства-диуретики нельзя назначать одновременно с препаратами калия.

    Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве поддерживающей терапии. Они действуют опосредованно, эффект проявляется через несколько часов или дней после приема. Их действие можно описать как щадящее. В то же время бесконтрольный прием может привести к гиперкалиемии, которая проявляется в виде мышечной гипотонии, боли в мышцах, брадикардии, аритмии и других нарушениях. Поэтому такие средства можно принимать только по назначению врача.

    Фармакологическая группа — Диуретики

    Препараты подгрупп исключены. Включить

    Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

    Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

    а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

    б) диуретики калийсберегающие;

    Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

    Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

    Читайте также  Асимметрия интракраниальных сегментов позвоночных артерий d s

    К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

    Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

    Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

    Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

    Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

    Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

    Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/04/09 · Обновлено 2018/01/04

    Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

    Другие классы мочегонных средств:

    Калийсберегающие диуретики: список препаратов

    В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:

    Блокаторы натриевых каналов

    Антагонисты альдостерона

    Калийсберегающие диуретики: список препаратов

    » data-medium-file=»https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/732px-Potassium-sparing_diuretics.svg.png?fit=300%2C252&ssl=1″ data-large-file=»https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/732px-Potassium-sparing_diuretics.svg.png?fit=732%2C616&ssl=1″ class=»aligncenter wp-image-14810″ gif;base64,R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP///yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7″ data-src=»https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/732px-Potassium-sparing_diuretics.svg-300×252.png?resize=396%2C333″ alt=»Калийсберегающие диуретики: список препаратов» width=»396″ height=»333″ data-srcset=»https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/732px-Potassium-sparing_diuretics.svg.png?resize=300%2C252&ssl=1 300w, https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/732px-Potassium-sparing_diuretics.svg.png?w=732&ssl=1 732w» data-sizes=»(max-width: 396px) 100vw, 396px» data-tcjp-recalc-dims=»1″ />

    Список препаратов в Европе

    В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

    • Dyrenium – дженерик триамтрен;
    • Aldactone – дженерик спиронолактон;
    • Midamor – дженерик амилорид;
    • Inspra – дженерик Eplerenone.

    В комбинации с тиазидными диуретиками:

    • Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
    • Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
    • Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
    • Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
    • Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

    Список препаратов в России

    Действующее вещество спиронолактон:

    Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

    Фармакокинетика

    Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

    Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

    Механизм действия калийсберегающих диуретиков

    Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

    Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

    • Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
    • Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

    Показания к применению калийсберегающих диуретиков

    » data-medium-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/kaliisberegaiushchie-diuretiki.jpg?fit=300%2C200&ssl=1″ data-large-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/kaliisberegaiushchie-diuretiki.jpg?fit=640%2C426&ssl=1″ class=»aligncenter size-medium wp-image-14814″ gif;base64,R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP///yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7″ data-src=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/kaliisberegaiushchie-diuretiki-300×200.jpg?resize=300%2C200″ alt=»Калийсберегающие диуретики» width=»300″ height=»200″ data-srcset=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/kaliisberegaiushchie-diuretiki.jpg?resize=300%2C200&ssl=1 300w, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/04/kaliisberegaiushchie-diuretiki.jpg?w=640&ssl=1 640w» data-sizes=»(max-width: 300px) 100vw, 300px» data-tcjp-recalc-dims=»1″ />

    Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).

    Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

    Спиронолактон

    Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени). Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном. Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.

    Триамтерен и амилорид

    Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

    Противопоказания

    Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

    • Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
    • Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
    • Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
    • Болезнь Аддисона.

    Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

    Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

    Блокаторы натриевых каналов

    К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

    • Судороги.
    • Сухость во рту.
    • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
    • Кожная сыпь.
    • Сонливость.
    • Головная боль.
    • Мышечные спазмы.
    • Диарея или запор.
    • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
    • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

    Антагонисты альдостерона

    К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

    • Сексуальные проблемы.
    • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
    • Нерегулярные менструации.
    • Спутанное сознание.
    • Головокружение.
    • Кожная сыпь.
    • Чрезмерный рост волос.
    • Проблемы с печенью.
    • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

    Другие калийсберегающие диуретики

    Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия. Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон. Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.