Современные бета блокаторы 3 поколения список препаратов

Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Современную кардиологию невозможно представить без препаратов группы бета-адреноблокаторов, которых в настоящее время известно более 30 наименований.

Современную кардиологию невозможно представить без препаратов группы бета-адреноблокаторов, которых в настоящее время известно более 30 наименований. Необходимость включения бета-адреноблокаторов в программу лечения сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) очевидна: за последние 50 лет кардиологической клинической практики бета-адреноблокаторы заняли прочные позиции в профилактике осложнений и в фармакотерапии артериальной гипертонии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС), хронической сердечной недостаточности (ХСН), метаболическом синдроме (МС), а также при некоторых формах тахиаритмий. Традиционно в неосложненных случаях медикаментозное лечение АГ начинают с бета-адреноблокаторов и диуретиков, снижающих риск развития инфаркта миокарда (ИМ), нарушения мозгового кровообращения и внезапной кардиогенной смерти.

Концепция опосредованного действия лекарственных средств через рецепторы тканей различных органов была предложена N.?Langly в 1905 г., а в 1906 г. H.?Dale подтвердил ее в практике.

В 90-е годы было установлено, что бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов, основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 — для атенолола и бетаксолола, 1:20 — для метопролола, 1:75 — для бисопролола (Бисогамма). Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата (рис. 1).

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение — неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение — кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

В середине 1980-х годов на мировом фармацевтическом рынке появились бета-адреноблокаторы III поколения с низкой селективностью к бета1, 2-адренорецепторам, но с сочетанной блокадой альфа-адренорецепторов.

Препараты III поколения — целипролол, буциндолол, карведилол (его дженерический аналог с брендовым названием Карведигамма®) обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

В 1982–1983 годах в научной медицинской литературе появились первые сообщения о клиническом опыте применения карведилола при лечении ССЗ.

Ряд авторов выявили протективное действие бета-адреноблокаторов III поколения на клеточные мембраны. Это объясняется, во-первых, ингибированием процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) мембран и антиоксидантным действием бета-блокаторов и, во-вторых, снижением влияния катехоламинов на бета-рецепторы. Некоторые авторы связывают мембранстабилизирующее действие бета-блокаторов с изменением проводимости натрия через них и ингибированием ПОЛ.

Указанные дополнительные свойства расширяют перспективы применения данных лекарственных средств, поскольку нивелируют характерное для первых двух поколений отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда, углеводный и липидный обмен и в то же время обеспечивают улучшение перфузии тканей, позитивное влияние на показатели гемостаза и уровень оксидативных процессов в организме.

Карведилол метаболизируется в печени (глюкуронирование и сульфатация) с помощью ферментной системы цитохрома Р450, с использованием семейства ферментов — CYP2D6 и CYP2C9. Антиоксидантное действие карведилола и его метаболитов обусловлено наличием в молекулах карбазольной группы (рис. 2).

Метаболиты карведилола — SB 211475, SB 209995 угнетают ПОЛ в 40–100 раз активнее, чем сам препарат, а витамин Е — примерно в 1000 раз.

Применение карведилола (Карведигаммы®) при лечении ИБС

Согласно результатам целого ряда завершенных многоцентровых исследований, бета-адреноблокаторы оказывают выраженный антиишемический эффект. Необходимо отметить, что антиишемическая активность бета-адреноблокаторов соизмерима с активностью антагонистов кальция и нитратов, но, в отличие от этих групп, бета-адреноблокаторы не только улучшают качество, но и увеличивают продолжительность жизни пациентов с ИБС. Согласно результатам метаанализа 27 многоцентровых исследований, в которых приняло участие более 27 тыс. человек, селективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности у больных с острым коронарным синдромом в анамнезе снижают риск развития повторного ИМ и смертность от инфаркта на 20% [1].

Однако не только селективные бета-адреноблокаторы положительно влияют на характер течения и прогноз у пациентов с ИБС. Неселективный бета-адреноблокатор карведилол также продемонстрировал очень хорошую эффективность у больных со стабильной стенокардией. Высокая антиишемическая эффективность данного препарата объясняется наличием дополнительной альфа1-блокирующей активности, способствующей дилятации коронарных сосудов и коллатералей постстенотической области, а значит — улучшению перфузии миокарда. Кроме того, карведилол обладает доказанным антиоксидантным эффектом, связанным с захватом свободных радикалов, высвобождающихся в период ишемии, что обусловливает его дополнительное кардиопротекторное действие. Одновременно карведилол блокирует апоптоз (программируемая смерть) кардиомиоцитов в зоне ишемии, сохраняя объем функционирующего миокарда. Как было показано, метаболит карведилола (ВМ 910228) обладает меньшим бета-блокирующим эффектом, но является активным антиоксидантом, блокируя перекисное окисление липидов, «отлавливая» активные свободные радикалы OH–. Этот дериват сохраняет инотропный ответ кардиомиоцитов на Ca++, внутриклеточная концентрация которого в кардиомиоците регулируется Ca++-насосом саркоплазматического ретикулума. Поэтому карведилол оказывается более эффективным в лечении ишемии миокарда через ингибирование повреждающего действия свободных радикалов на липиды мембран субклеточных структур кардиомиоцитов [2].

Благодаря этим уникальным фармакологическим свойствам, карведилол может превосходить традиционные бета1-селективные адреноблокаторы в плане улучшения перфузии миокарда и способствовать сохранению систолической функции у больных ИБС. Как показано Das Gupta et al., у больных с дисфункцией ЛЖ и сердечной недостаточностью, развившейся вследствие ИБС, монотерапия карведилолом снижала давление наполнения, а также увеличивала фракцию выброса (ФВ) ЛЖ и улучшала показатели гемодинамики, при этом не сопровождаясь развитием брадикардии [3].

Согласно результатам клинических исследований у больных хронической стабильной стенокардией, карведилол снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке, а также увеличивает ФВ в покое. Сравнительное исследование карведилола и верапамила, в котором принимало участие 313 пациентов, показало, что, по сравнению с верапамилом, карведилол в большей степени уменьшает ЧСС, систолическое АД и произведение ЧСС ´ АД при максимально переносимой физической нагрузке. Более того, карведилол обладает более благоприятным профилем переносимости [4].
Важно, что карведилол, по-видимому, более эффективен при лечении стенокардии, чем обычные бета1-адреноблокаторы. Так, в ходе 3-месячного рандомизированного многоцентрового двойного слепого исследования карведилол напрямую сравнивали с метопрололом у 364 пациентов со стабильной хронической стенокардией. Они принимали карведилол по 25–50 мг два раза в сутки или метопролол по 50–100 мг два раза в сутки [5]. В то время как оба препарата продемонстрировали хорошее антиангинальное и противоишемическое действие, карведилол более значительно увеличивал время до депрессии сегмента ST на 1 мм при физической нагрузке, чем метопролол. Переносимость карведилола была очень хорошей, и, что важно, при увеличении дозы карведилола не произошло заметных изменений типов нежелательных явлений.

Примечательно, что карведилол, не обладающий, в отличие от других бета-адреноблокаторов, кардиодепрессивным действием, улучшает качество и продолжительность жизни пациентов с острым ИМ (CHAPS) [6] и постинфарктной ишемической дисфункцией ЛЖ (CAPRICORN) [7]. Многообещающие данные были получены в ходе исследования Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS) — пилотного исследования влияния карведилола на развитие ИМ. Это было первое рандомизированное исследование, в котором сравнивали карведилол с плацебо у 151 больного после острого ИМ. Лечение начинали в течение 24 часов с момента появления болей в грудной клетке, а дозу препарата увеличивали до 25 мг два раза в сутки. Главными конечными точками исследования были функция ЛЖ и безопасность препарата. Больных наблюдали в течение 6 месяцев с момента начала заболевания. Согласно полученным данным, частота развития серьезных кардиальных событий уменьшилась на 49%.

Читайте также  Характеристика тонов сердца

Полученные в ходе исследования CHAPS эхографические данные 49 пациентов со сниженной ФВ ЛЖ (

А. М. Шилов*, доктор медицинских наук, профессор
М. В. Мельник*, доктор медицинских наук, профессор
А. Ш. Авшалумов**

*ММА им. И. М. Сеченова, Москва
**Клиника Московского института кибернетической медицины, Москва

Бета адреноблокаторы: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания и побочные действия

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

  • уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
  • снижают потребности миокарда в кислороде;
  • понижают артериального давления;
  • незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

  • вызывают сужение бронхов;
  • предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
  • повышают тонус матки;
  • приостанавливают расщепление жировой ткани;
  • понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

  • возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
  • тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
  • истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
  • снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
  • уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

  • хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тиреотоксикоз;
  • профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

  • первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
  • увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
  • при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
  • принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
  • через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

  • до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
  • медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
  • первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Бета-адреноблокаторы. Список препаратов нового поколения, что это такое, при чем применяют, механизм действия, классификация, побочные эффекты

Лекарственные средства, подавляющие влияние адреналина на адреналиновые рецепторы, называются адреноблокаторы. Блокаторы отключат разные виды рецепторов, к примеру, тип бета-1 или бета-2, которые обобщены одноименной категорией бета-адреноблокаторов.

Разработан обширный список препаратов, куда входят блокаторы рецепторов, но приём лекарств возможен только после обследования и рекомендаций врача-кардиолога.

Назначение

Адреналиновые рецепторы преимущественно сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных каналах. Эти вещества реагируют на вырабатываемые организмом гормоны — адреналин и норадреналин. Известно 4 типа адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2, к другой разновидности относятся бета-1 или бета-2.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов включает нескольких видов) могут применяться при следующей клинической картине:

  • Отклонения в сердечной системе и нарушения в сосудах, под влиянием которых наблюдается постепенный рост АД. Это характерно для первичной стадии эссенциальной артериальной гипертензии.
  • Нарушение гормональной картины и работы почек. Как результат развивается вторичная форма реноваскулярной гипертензии. Патология может протекать доброкачественно или отразиться злокачественно. В последнем случае наблюдаются резкие подъемы АД до критических показателей, а также фиксируются длительные кризисные периоды, что приводит к деструкции наиболее уязвимых органов.
  • Кризисные состояния, вызванные аритмиями различного вида. Препараты снимают обострения и купируют дальнейшее повторение неблагоприятных эпизодов.
  • Ишемические заболевания. Медикаменты понижают уровень потребления питательных компонентов и объема кислорода сердечной мышцей. Перед курсом терапии следует оценить сократимость миокарда и вероятность инфаркта.
  • Первичные формы ХСН (хронической сердечной недостаточности). Блокирующие компоненты лекарств предупреждают острые приступы, что характерно для антиангинального действия.
  • Блокаторы рецепторов назначают как дополнительные средства при лечении феохромоцитомы – опухоли, которая развивается в коре надпочечников.
  • Препараты снимают алкогольный абстинентный синдром.
  • Улучшается состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
  • Широко применяются при лечении простатита. После курса терапии нормализуется естественное выведение мочи. Лекарства способны улучшить тонус мочевого пузыря, помогают в лечении аденомы простаты, укрепляют слабые мышечные ткани предстательной железы.

Блокаторы неселективного типа применятся в более узком направлении, чем селективные категории препаратов. Бета-блокаторы 2 и 3 поколения считаются наиболее безопасными, поэтому их применяют на уровне ингибиторов АПФ. Такой подход позволяет лечить ХСН, а также артериальные гипертензии в совокупности с метаболическим синдромом.

Когда адренорецепторы распределены свободно, в кровеносную систему поступает адреналин или норадреналин. Взаимодействие гормонов и адренорецепторов провоцирует реакции, одна из которых – увеличение числа сердечных сокращений.

Читайте также  Митральный клапан противофаза есть что значит

Другие проявляющиеся реакции:

  • сужение проходимости кровеносного канала;
  • повышение уровня АД (артериального давления);
  • проявление бронхолитических процессов (расширение просвета бронхов);
  • наблюдается скачок уровня глюкозы в крови (гипергликемический эффект).

Повышение числа сокращений сердечной мышцы происходит на биохимическом уровне. На фоне реакции развиваются синусовые тахикардии, наджелудочковые «условно» неопасные аритмии.

Бета-адреноблокаторы девствуют как выключатели на адреналиновые рецепторы, что противоположно адреналину. Бета-блокаторы всех поколений подавляют негативные реакции биохимического уровня.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов может отличаться составом действующих веществ) вызывают положительные результаты:

  • уменьшается напряжение стенок сосудов, благодаря чему облегчается кровотечение, что косвенным путем помогает снизить давление;
  • число сердечных сокращений снижается, приближаясь к нормальному значению.
  • наблюдается антиаритмический эффект, особенно у тех, кто болеет наджелудочковой тахикардией;
  • гликемические показатели кровотока снижаются. Бета-блокаторы предотвращают развитие гипогликемического превентивного состояния;
  • понижается АД. Реакция не всегда желаемая, особенно, если у пациента наблюдается постоянный низкий уровень АД. В этом случае препараты не назначают.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

При всех положительных свойствах препаратов, блокирующих рецепторы, присутствует существенный недостаток – сокращение просвета бронхов. Поэтому с осторожностью должны принимать лекарства люди с нарушенной функцией дыхательной системы.

Побочные эффекты

Побочные последствия могут проявляться по-разному. Один вид бета-блокаторов может переноситься легко, другой тяжело. Медикаменты в составе с бета-адреноблокаторами имеют множество негативных проявлений. Прежде чем переходить к курсу лечения, следует проконсультироваться с кардиологом. Нельзя принимать средства самостоятельно.

Наиболее часто встречаются побочные явления:

  • Слабость в теле, сонливость.
  • Сухость в глазах.
  • Нарушение пространственной ориентации.
  • Тремор нижних частей тела.
  • Воспаления кожного покрова, проявляющиеся в виде зуда, сыпи или крапивницы.
  • Спазм бронхов.
  • Гипергидроз (усиленное потоотделение).
  • Нарушение состава крови. Отклонения определяется лабораторным методом.
  • Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность).
  • Головные боли.
  • Блокада сердца.
  • Интоксикация.
  • Обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять препараты указанной фармацевтической группы, если присутствуют заболевания – брадикардия, коллапс, АВ-блокада первой степени, болезни артерий, нарушения передвижения импульса от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологии ритмичности синусового узла, дислипидемия.

Противопоказаны лекарства беременным, в детском возрасте, а также людям с выраженной аллергической реакцией на компонент блокатора. Препараты способны снизить уровень сахара, поэтому крайне осторожно применяются диабетиками. Могут понижать показатель либидо у мужского пола на длительный период.

Классификация

Бета-адреноблокаторы (список препаратов различного состава) можно классифицировать по нескольким направлениям – то, как протекают фармакокинетические процессы и насколько характерны отклики организма на действующее вещество.

Типизация наименований в основном происходит по тому, как активно действует вещество на сердечную систему и другие области организма. Химический состав препаратов неоднороден, важнее выделить восприятие рецепторов к компоненту. Чем выше этот показатель, тем менее проявлены негативные последствия.

Различают бета-блокаторы:

  1. Адреналиновые блокаторы бета-1 и бета-2. Эти вещества относятся к неселективным видам.
  2. Адреноблокаторы типа бета-1. Вещества называют селективными или кардиоселективными.
  3. Блокаторы, которые нейтрализуют адренорецепторы категории бета и альфа.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов с действующим веществом) представлен в таблице.

Перечень включает активное вещество (МНН), в скобках указано коммерческое название некоторых лекарств:

Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Классификация бета-блокаторов

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.

Первое поколение препаратов:

  • неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».
  • селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».
  • Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
  • Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Пояснение к классификации

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Третье поколение бета-блокаторов

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.

Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Противопоказания

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ;
  • брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
  • предсердно-желудочковая блокада II степени;
  • симптоматическая гипотензия;
  • беременность, детский возраст;
  • декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эффекты клинического применения препаратов

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Выводы о бета-блокаторах

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

Список Бета-блокаторов последнего поколения

Лечение кардиологических заболеваний в современной медицинской практике практически невозможно представить без использования особой группы лекарственных препаратов – бета-блокаторов.

Список болезней, при которых используется терапия с использованием этих лекарств — обширен. Они эффективно нормализуют уровень кровяного давления и ритм сердечных сокращений.

Однако, как и любые медицинские препараты, бета-блокаторы требуют осторожности и внимательности в процессе терапии.

Письма от наших читателей

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

Показания к применению

Препараты группы бета-блокаторов применяются в лечении следующих заболеваний:

  • хроническое состояние высокого кровяного давления в организме;
  • повышенный уровень давления на фоне других патологий;
  • учащенный ритм сокращений сердечной мышцы;
  • болезненные ощущения в сердце при диагностированной ишемической болезни;
  • реабилитационный период после предшествующего инфаркта;
  • патологические изменения в ритме сердечных сокращений;
  • функциональные нарушения в работе миокарда;
  • утолщение желудочковой стенки;
  • аномальное увеличение размеров желудочка и перегородки;
  • состояние, при котором митральный клапан выпячивается в полость одного предсердия в момент сокращения другого;
  • несинхронное сокращение клеток миокарда желудочков или риск внезапной смерти;
  • высокий уровень давления на фоне перенесенного хирургического вмешательства;
  • мигрени;
  • алкогольная и наркотическая зависимость.

Классификация

Препараты данной группы имеют несколько классификаций, которыми делят лекарства по различным признакам.

Все бета-блокаторы подразделяются в зависимости от особенностей их воздействия на рецепторы:

  • неселективные препараты;
  • селективные препараты.

Группа неселективных средств не обладают способностью выбора адренорецепторов для блокировки. Они воздействуют на все структуры.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

Такое действие на организм проявляется в виде снижения свертываемости крови и уменьшения количества бляшек, также снижается уровень давления в кровеносных сосудах, нормализуется ритм сокращений миокарда, стабилизируются клеточные мембраны.

Наиболее популярными препаратами среди неселективных бета-блокаторов являются:

Стоимость этих препаратов очень разнообразна и варьирует от 50р. до 1000р. за упаковку.

Селективные бета-блокаторы работают целенаправленно на определенном виде рецепторов. Второе название этой группы – кардиоселективные. Блокируемые рецепторы располагаются в клетках миокарда, липоидной ткани, а также в кишечнике.

Представителями селективной группы являются:

Препараты отечественного производства значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Их стоимость, как правило, не превышает 250 рублей. Зарубежные средства имеют цену выше 500 рублей.

Помимо селективности, в основу классификации может быть заложена прогрессивность и новизна препарата. Таким образом, среди лекарственных препаратов группы бета-блокаторов выделяют 3 поколения.

1 поколение препаратов характеризуется неселективностью действия. К ним относятся:

2 поколение лекарственных средств группы бета-блокаторов включает в себя селективные препараты:

3 поколение препаратов сочетает в себе средства селективного и неселективного воздействия:

В настоящее время чаще используются именно препараты 3 поколения. Они отличаются наименьшим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием Небиволол Сандоз, а также Карведилол.

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

Небиволол – сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление

Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:

  • ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
  • нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
  • вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
  • вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
  • клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.

Инструкция по применению

Продолжительность курса приема, дозировки препаратов и общая схема лечения определяется врачом. Для того, чтобы терапия была эффективной — обязательно учитывается общее состояние организма пациента, отмечается есть ли противопоказания.

Помимо этого проводится регулярный контроль над состоянием больного. При обнаружении побочных эффектов прием препаратов врачом заменяется на аналогичные.

В течение всего лечения надо следить за показаниями артериального давления и частотой сердечных сокращений. Даже при незначительных отклонениях от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

Побочные эффекты

В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:

  • чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
  • нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
  • усиление астматических проявлений;
  • интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
  • снижение концентрации глюкозы в крови;
  • чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
  • патологические изменения в процессах метаболизма;
  • усиление симптоматики заболеваний легких;
  • нарушение концентрации внимания;
  • диспепсические расстройства пищеварительной системы;
  • снижение сексуального влечения;
  • развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
  • аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
  • нарушение кровообращения в конечностях.

Противопоказания

Бета-блокаторы категорически запрещено принимать при следующих сопутствующих состояниях организма:

  • астма;
  • индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
  • патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
  • нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
  • недостаточная работа левого желудочка;
  • заболевания сосудов;
  • низкий уровень кровяного давления.

Передозировка

При неправильном приеме бета-блокаторов, превышении рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения — может возникать явление передозировки. Оно сопровождается следующими симптоматическими проявлениями:

  • сильное головокружение;
  • потеря сознания;
  • нарушения сердечного ритма;
  • резкое снижение частоты сердечных сокращений;
  • посинение кожных покровов;
  • судороги;
  • кома.

Если произошло отравление лекарственным средством на фоне передозировки, то необходимо как можно скорее оказать первую медицинскую помощь пострадавшему. Она включает в себя:

  1. промывание желудка больного;
  2. прием абсорбирующих препаратов;
  3. вызов неотложной медицинской помощи.

В зависимости от симптоматики, пациенту могут быть назначены разные препараты для нормализации состояния. При нарушения сердечного ритма пострадавшему дают атропин, адреналин или дофамин в зависимости от особенности патологии.

Отличие от Альфа-блокаторов

Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:

Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.

Препараты бета группы блокируют работу соответствующих бета-рецепторов. Они снижают интенсивность сокращений сердечной мышцы и понижают давление. В качестве дополнительного эффекта можно считать вспомогательную терапию ишемии сердца.

Условия хранения

Рекомендуется хранить препараты этой группы в затемненном месте, где температура воздуха не превышает 25 градусов. Следует прятать лекарство от детей.

Рекомендации

Не рекомендуется употреблять напитки алкогольной группы в период терапии бета-блокаторами. Это связано с тем, что этанол снижает эффективность работы лекарственного средства.

Нельзя резко прекращать прием бета-блокаторов. Отказ от препарата должен быть постепенным. Дозировка снижается в несколько этапов. Если от препарата отказаться одноэтапно, то часто это становится причиной развития гипертонического криза. Терапия бета-блокаторами требует регулярного контроля со стороны врачей.

Лекарственные средства из группы бета-блокаторов являются эффективным средством в борьбе с проявлениями гипертонической болезни. Они благотворно влияют на сократительную активность сердечной мышцы, нормализуют работу артерий и, тем самым, снижают уровень кровяного давления.

Однако препараты данной группы имеют целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, поэтому их назначает только врач. Для того, чтобы подобрать эффективную схему лечения для пациента, специалист анализирует результаты комплексного обследования организма больного.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Сейчас же есть шанс восстановления сосудов.