Сколько выводится милдронат из организма

Создатель милдроната Иварс Калвиньш рассказал “Ъ” о своем отношении к допинговому скандалу

Создатель милдроната, известного также как мельдоний, из-за употребления которого дисквалифицирован ряд российских спортсменов, в том числе теннисистка Мария Шарапова и конькобежец Павел Кулижников, известный латвийский ученый ИВАРС КАЛВИНЬШ в интервью корреспонденту “Ъ” ВАЛЕРИИ МИРОНОВОЙ рассказал, что препарат нельзя считать допингом, что милдронат может спасти жизнь спорстмена в случае перегрузок и что, на его взгляд, никакой надобности запрещать его не было.

— Когда был изобретен милдронат и как давно, по вашим данным, применяется в спорте?

— Изобретен 32 года назад. И вдруг из лекарства в одночасье он превращается в запрещенное вещество. Когда я узнал об отлучении спортсменов от их деятельности за применение милдроната, во мне возникли исключительно отрицательные чувства. Получается, WADA (Всемирное допинговое агентство.— “Ъ”) наказало спортсменов за то, что они хотели жить.

— Как стало возможным, на ваш взгляд, что, не зная точных свойств препарата, его тем не менее внесли в список запрещенных?

— Не могу сказать. Никто не интересовался в таком плане. Это препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, который предохраняет от проблем с сердцем в случае перегрузок и так называемой ишемии, когда наступает острое кислородное голодание сердечной мышцы. Клетки погибают, когда они не защищены милдронатом.

— В течение какого времени милдронат выводится из организма?

WADA поощрит информатора

— Никто этого не знает, потому что ввиду отсутствия такой надобности никто этим вопросом не занимался. Ясно одно: это не часы, а дни, а быть может, недели. Все зависит от чувствительности метода определения. В медицинских целях надо знать срок полувыведения, то есть когда 50% вещества выводится из организма. У кого-то это займет 18, а у кого-то восемь часов. А сколько времени будет выводиться так называемый хвост — не волнует никого. Данных о том, что он имеет свойство накапливаться в организме, нет. А вопросом о том, выводится ли он стопроцентно из организма, никто не занимался. Препарат разрешен к применению, в том числе и здоровым людям. Спортсмены тоже здоровые люди и тоже хотят жить. В конце концов, у них есть право быть защищенными в тех условиях труда, которые принято считать опасными.

— Милдронат, с вашей точки зрения, влияет на «производительность труда» спортсмена? Другими словами, его можно считать допингом?

— Доказательств, что он прямо влияет на работоспособность спортсмена, я не видел. Есть данные о том, что он предотвращает гибель клеток при кислородном голодании. Это означает, что спортсмен просто не погибнет, если он переступил грань возможного. У каждого организма в зависимости от тренированности и генетической предрасположенности есть какая-то граница, за которой в случае падения определенной концентрации кислорода в крови или ограничения его доставки в какой-то орган, сердце начинает погибать. Милдронат от этого предохраняет. Спортсмен, применяющий милдронат, сохраняет свое здоровье при соревновательных и тренировочных запредельных нагрузках, при которых нормальные клетки должны погибать.

А допинг, как правило, ведет к повреждению организма в долгосрочной перспективе. Анаболические гормоны, и не только они, оставляют губительные последствия. А милдронат не оставляет никаких губительных последствий. Наоборот, он предохраняет ткань спортсмена от гибели.

— То есть он является восстановителем?

— Даже не восстановителем, а профилактическим средством, предохраняющим организм. То есть относится к группе протекторов.

— Действие эритропоэтина и милдроната не схоже?

«В России допинг поддерживается на государственном уровне»

— Эритропоэтин — это гормон. При его введении в организм в нем появляется больше эритроцитов. Другими словами, вы вливаете массу эритроцитов в кровь. Вы меняете, таким образом, формулу крови. Милдронат не меняет состав крови. Просто-напросто он, когда наступает кислородное голодание, переключает организм с окисления жиров на окисление глюкозы и, таким образом, организм производит меньше энергии. Это происходит на фоне того, что меньше используется кислород, и ваша клетка выживает. Она не будет работать больше или лучше, она просто не погибнет.

— А зарубежные аналоги вашего препарата существуют?

— Аналоги точно такого же механизма действия отсутствуют. В мире такого препарата нет. Он уникален.

— Вы намерены в сложившихся условиях как-то защищать свой препарат?

Невынужденная ошибка Марии Шараповой

— А с кем бороться? Если кто-то начнет борьбу и попросит моего экспертного заключения, с удовольствием его дам и все разъясню. Сейчас данность такова: милдронат внесен в список запрещенных к употреблению спортсменами. Но если WADA назвала милдронат допингом, я мог бы опротестовать сей тезис и доказать, что это не так. Однако он стоит у них под рубрикой «корректор метаболизма». Но он и есть корректор метаболизма, относится именно к этому классу лекарств. Другое дело — непонятно: зачем его понадобилось запрещать? Такой надобности нет, и я считаю это просто преступлением. Потому что мы еще убедимся в том, что количество смертей среди спортсменов будет расти. И кто за эти смерти ответит? WADA не будет нести никакой ответственности. Будут разводить руками, дескать, сами виноваты, что так тренировались упорно и серьезно и переступили эту грань. WADA не несет отвественности за решение, которое лишает спортсменов возможности защитить себя и сохранить свою жизнь.

— Вы попытаетесь убедить представителей WADA в том, что ваш препарат позволяет сохранять жизни спортсменов при их запредельных порой нагрузках?

— Если кто-то этим займется, смогу оказать поддержку. Но я как создатель препарата не имею никакого отношения к его производителю — латвийской фирме Grindeks, выгоды от этого никакой не имею. Да дело даже не в этом. Надо понимать, за что бороться. Они ведь никак не обосновывают свое решение публично.

— В случае если Министерство спорта России, например, к вам обратится за помощью в сборе доказательство в защиту пострадавших российских спортсменов, вы пойдете навстречу?

«Это тот препарат, который применяли многие спортсмены»

— Я всегда на стороне здравого смысла. А в данном вопросе с дисквалификациями и уличениями я здравого смысла не вижу. Я понимаю, что кто-то ревностно относится к тому, что некоторые спортсмены пользуются милдронатом. Я слышал утверждение, но у меня нет статистических данных, что якобы 18% спортсменов пользуются милдронатом, значит, надо его запретить. В ответ на этот псевдодовод скажу следующее: вы знаете, что 100% спортсменов пользуются сахаром — так давайте запретим и его. Массаж, опять же, надо запретить — он ведь тоже улучшает состояние спортсменов? И влияет положительно на их работоспособность? Влияет. Значит, запретим.

— Почему большиство наказанных за милдронат — россияне?

— Потому что милдронат как лекарство разрешен к применению только на территории постсоветского пространства. На Западе он не сертифицирован. Повторяю, я не вижу научного смысла или научных доказательств того, что его надо было включать в список запрещенных WADA. А если это случилось, то стоит искать другие объяснения произошедшему — либо политические, либо какие-то коммерческие. Я понимаю, что мои предположения недоказуемы, я просто высказываю свое мнение. Вы должны сами себе задать вопрос, кому это выгодно, и тогда поймете, кто за этим всем этим абсурдом стоит.

Милдронат (Мельдоний). Зачем и как применяют. Инструкция

Что такое Милдронат

Милдронат — это лекарственный препарат, улучшающий метаболизм. Рекомендуется спортсменам для повышения выносливости и эффективности тренировок. Также применяется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и вывода токсинов при алкогольной зависимости.

Применение Милдроната

Милдронат рекомендуется для лечения следующих заболеваний у взрослых:

  • Ишемическая болезнь – поражение миокарда сердца;
  • Сердечная недостаточность – нарушение функциональности миокарда;
  • Синдром перетренированности в спорте – появление непроходящей боли;
  • Повышенная умственная нагрузка, снижение концентрации внимания и памяти;
  • Похмельный синдром – появление симптомов алкогольной ломки;
  • Дисфункция мозгового кровообращения;
  • Снижение работоспособности, синдром хронической усталости;
  • Гемофтальм – проникновение крови или кровяные сгустки в стекловидном теле глаза;
  • Ретинопатия – поражение сетчатки глаза.

В результате действия Милдроната улучшается кровообращение, нормализуются показатели сократимости миокарда, поэтому препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В спорте Милдронат принимается атлетами, чтобы увеличить физическую силу и улучшить метаболизм.

Милдронат — немного из истории

Милдронат также известен как Мельдоний. Собственно, мельдоний — это действующее вещество милдроната.

Мельдоний был разработан в 1970-х годах Иваром Калвиньшем — тогда директором Института органического синтеза Академии наук Латвийской ССР — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Именно его ученым было поручено сделать из мельдония, который тогда имел военное назначение, «продукт бытового назначения».

Первоначально разработку называли «милдронат». Он был зарегистрирован в 1976 г, а применяться стал c 1984 г. 7 декабря 2011 г. по распоряжению правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

С 1 января 2016 года мельдоний запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования спортсменами до и вне соревнований. Тогда множество именитых российских спортсменов, например, теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за употребление мельдония, хотя утверждали, что последний раз принимали его в 2015 году. Международный допинговый скандал начал только начинал набирать обороты…

Кстати, похожими с мельдонием свойствами обладает и L-карнитин – популярный БАД, свободно продающийся во многих странах и не фигурирующий в списке запрещенных препаратов.

Как действует Милдронат

Активное вещество мельдоний, действуя сразу в нескольких направлениях, устанавливает баланс между потребностью клеток в кислороде и его доставкой, выводит накопленные токсины и нейтрализует их негативное влияние на организм. Благодаря этому человек, принимающий Милдронат, становится более выносливым к умственным и физическим нагрузкам и получает улучшенный метаболизм.

Другие результаты применения Милдроната:

  • нормализация мозгового кровообращения;
  • улучшение циркуляции крови в очаге ишемии;
  • замедление образования некротической зоны;
  • устранение функциональных нарушений нервной системы;
  • сокращение реабилитационного периода при лечении сердечных заболеваний, инсульта и алкоголизма

Милдронат легко усваивается и выводится из организма через 3-6 часов. Хотя его следы можно обнаружить еще несколько месяцев.

Применение Милдроната в спорте

Милдронат высоко ценится спортсменами за способность улучшать клеточный метаболизм, поскольку в результате ускоряется вывод из организма токсинов и свободных радикалов. Таким образом Милдронат обладает антиоксидантным действием: он улучшает самочувствие, замедляет процесс старения клеток и помогает быстрому восстановлению мышц.

Читайте также  Частота дыхания у новорожденного в минуту

Спортсмены принимают препарат, чтобы уменьшить болевые ощущения и быстрей восстановиться после тренировок. В результате приема Милдроната снимаются симптомы перетренированности, уходит усталость. Улучшается общее состояние спортсмена, что может влиять на его личные показатели.

Пользу препарата сложно переоценить в период интенсивных физических нагрузок, когда тренировки идут почти без перерыва, например, перед соревнованиями, и организм не успевает отдохнуть.

Милдронат рекомендуется принимать до 6 недель без перерыва, чтобы не вызвать привыкание к препарату. Для получения хороших результатов прием Милдроната следует сочетать с правильным питанием и режимом дня.

Состав Милдроната и формы выпуска

Состав может быть разным в зависимости от формы выпуска.

  1. Милдронат в ампулах содержит мельдоний и воду для инъекций.

В одной ампуле содержится 5 мл препарата, в котором 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке по 10 ампул.

  1. Милдронат в капсулах:
  • мельдоний;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат кальция;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • диоксид титана и желатин в составе оболочки.

Капсулы бывают двух видов: с 250 мг и 500 мг активного вещества. Продаются в картонной упаковке по 40 и 60 штук.

  1. Милдронат в сиропе:
  • мельдоний;
  • очищенная вода;
  • вишневая эссенция;
  • глицерин;
  • красители;
  • пропиленгликоль.

Две фасовки: по 150 мл и 250 мл. В 5 мл (одна доза) лекарства содержится 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке с мерной ложечкой объемом 5 мл.

Быстрей всего попадает в кровь Милдронат в ампулах, сразу после введения препарата. Хорошая скорость всасывания и у сиропа. Зато капсулы удобней для приема.

Фармакологическое действие

  • Милдронат действует как ангиопротектор: расширяет сосуды, уменьшает отек тканей, стимулирует метаболизм в клетках, восстанавливает состав крови;
  • Кардиопротектор: укрепляет сердце, ускоряет регенерацию клеток, выводит токсины;
  • Препарат обладает антигипоксическим действием: снижает потребность тканей в кислороде, активизирует клеточный обмен, стимулирует регенерацию, улучшает питание тканей;
  • Антиангинальное воздействие: предупреждает и снимает приступы стенокардии, транспортирует кислород к миокарду.

Высокая эффективность Милдроната является результатом комплексного влияния на организм. Об особой пользе препарата часто говорят спортсмены, которые отмечают улучшение обменных процессов после его применения.

Инструкция по приему Милдроната

Принимать препарат можно только по рекомендации врача. Как правило, в первой половине дня, так как он обладает тонизирующим и возбуждающим эффектом. Дозировка и правила отличаются в зависимости от формы выпуска.

Капсулы

Прием зависит от цели.

  • Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в комплексной терапии принимать по 0,5-1 грамм в сутки до 6 недель. Капсулы 250 мг принимаются до 4 в день, таблетки 500 мг – до 2 в день. Суточную норму нужно разделить на 1-2 приема.
  • Для лечения хронических дисфункций мозгового кровообращения дозировка такая же. За год не более 2 курсов продолжительностью до 6 недель каждый.
  • Для лечения хронического алкоголизма и проведения детоксикации принимать по 500 мг 4 раза в день. Продолжительность терапии достигает 10 дней.
  • Спортсменам для повышения выносливости и физической силы принимать по 1-2 капсуле дважды в сутки перед тренировками. Продолжительность приема составляет 21 день, во время соревнований – до 14 дней.

Для облегчения проглатывания запивать водой.

Сироп

  • Для лечения заболеваний сердца и при ухудшении мозгового кровообращения принимать по 1 мерной ложке сиропа дважды в день.
  • Дозировка для спортсменов подбирается индивидуально, исходя из суточной нормы 1 грамм (4 мерных ложки), разделенной на два приема.

Ампулы

Раствор в ампулах вводится внутривенно, внутримышечно и уколом в глаз.

  • Болезни сердца и мозга: по 2 ампулы в вену в сутки, по 1 ампуле 2 раза. Курс — от 4 до 6 недель.
  • Хронический алоголизм: 1 грамм в сутки на протяжении 10 дней внутривенно или внутримышечно.
  • Спортсменам нужно вводить внутривенно по 500 мг однократно, до 3 недель.
  • Болезни сетчатки глаза: глазной укол по 0,5 мл раствора в день, до 10 дней.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Милдронат запрещен к приему:

  • В возрасте до 18 лет;
  • Беременным и кормящим грудью;
  • При повышенном внутричерепном давлении;
  • При опухоли мозга;
  • При чувствительности к веществам в составе препарата.

Препарат строго противопоказан при печеночной недостаточности. При хронических формах заболеваний его можно принимать в течение непродолжительного периода и после курса провести обследование на случай осложнений.

Как противопоказание отмечается острая почечная недостаточность. В случае хронических заболеваний почек продолжительное время принимать препарат нужно с осторожностью, контролируя состояние этого органа. Клинические исследования воздействия лекарства на почки не проводились.

Также не рекомендуется совмещать прием Милдроната с употреблением алкоголя. Употреблять спиртные напитки можно спустя 12 часов после приема препарата, чтобы активное вещество было выведено из организма.

Побочные эффекты наблюдаются либо при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, либо при неправильном приеме. Среди них:

  • кожные высыпания;
  • недомогание;
  • понижение или повышение значений артериального давления;
  • возбудимость;
  • диарея.

Если наблюдаются каике-либо нарушения, следует обратиться к врачу и, возможно, изменить терапию.

Учитывайте, то возможна тахикардия при единовременном приеме Милдроната с нитроглицерином и нифедипином или гипотензивными средствами. В общем, Милдронат неплохо сочетается с другими лекарственными средствами, особенно со средствами против легочных заболеваний, аритмии.

Также нет данных о неблагоприятном воздействии препарата в случае передозировки. Но лучше промыть желудок и обратиться к врачу.

Милдронат хорошо переносится организмом, не вызывая токсикации. Редко возможны повышение артериального давления, тахикардия, тошнота, слабость.

Храните препарат при температуре не выше 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.

Милдронат. Аналоги, цены

Аналогов Милдроната на рынке много, в случае необходимости замены сделать выбор поможет врач.

  • Вазомаг – от 200 рублей;
  • Кардионат – от 170 рублей;
  • Мельдоний – от 230 рублей.
  • Мельфор – от 500 рублей;
  • Мидолат – от 128 рублей;
  • Метонат – от 300 рублей;
  • Рибоксин – от 37 рублей.

Стоимость препарата зависит от его формы выпуска и региона. Например, цены в Москве:

  • ампулы – от 417 рублей;
  • сироп – от 300 рублей.
  • Капсулы – от 300-550 рублей.

Заключение

Милдронат широко применяется в России. Он содержится в списке ЖНВЛП и хорош в комплексной терапии сердечно-сосудистых болезней.

Препарат пользуется популярностью у спортсменов благодаря своим антиоксидантным свойствам и способности усиливать метаболизм, и особенно ценен в период интенсивных тренировок в предсоревновательный период.

И это только основные преимущества. Милдронат также улучшает мозговое кровообращение, увеличивая умственную работоспособность, снимает усталость, повышая общий тонус организма, избавляет от похмелья.

Милдронат легко принимается, хорошо переносится, имеет мало противопоказаний и побочных эффектов.

Милдронат® (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТX C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Читайте также  Повышен калий в крови причины у ребенка

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.

— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.

При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

Милдронат в спорте

1 января 2016 года милдронат был внесен во всемирный антидопинговый список. Хотя его использовали с 70-ых годов прошлого века на всей территории СССР, Восточной Европы в качестве лекарства от хронической сердечной недостаточности, стенокардии, ишемических заболеваний, а также при нарушении кровоснабжения мозга.

Милдронат в спорте использовался для улучшения работоспособности, уменьшения срока реабилитации после различных травм, операций. Также спортсмены употребляли милдронат при физическом перенапряжении. Однако сегодня милдронат запрещен в спорте. Из нашей статьи вы узнаете, для чего нужен милдронат в спорте, и почему его признали запрещенным препаратом.

Милдронат для спортсменов

Для начала разберем эффективность милдроната в спорте. Данный препарат помогает ускорить обмен веществ на клеточном уровне, что приводит к более быстрому восстановлению мышечных тканей после тренировок, соревнований. Особую популярность милдронат в спорте получил благодаря тому, что он помогает восстанавливаться после тренировок на выносливости и силу. Соответственно, это многофункциональный препарат.

При высоких физических нагрузках в организме человека снижается количество жирных кислот, являющихся источниками энергии. При их недостатке снижается выносливость организма. Применением милдроната в спорте способствует тому, что клетки приспосабливаются к новым условиям и не погибают.

Другая отличительная особенность милдроната для спортсменов – он подходит всем спортсменам вне зависимости от того, каким видом спорта они занимаются. Он отлично предотвращает переутомление при чрезмерных физических нагрузках. Спортсмен, таким образом, может использовать возможности своего организма лучше.

Другие полезные свойства милдроната в спорте:

  • Повышение общей работоспособности;
  • Ускорение нервного возбуждения (важно для улучшения работы мышц);
  • Помогает справляться со стрессами, нервно-психическими нагрузками (особенно в период соревнований);
  • Улучшает транспортировку глюкозы к клеткам. Как результат – для обеспечения сердца, головного мозга энергией необходимо меньше глюкозы в крови;
  • Ускоряет выведение продуктов распада.

Эффективность милдроната в спорте отмечают многие спортсмены. Они становятся более ловкими, увеличивается скорость движений. Дополнительная польза от приема данного вещества – улучшение памяти, ускорение процесса мышления.

Если отвечать на вопрос о том, для чего нужен милдронат в спорте, то можно сделать следующие выводы: сохранение и рациональное использование существующей энергии и других ресурсов в организме, повышение работоспособности спортсмена в экстремальных условиях.

Особой популярностью пользуется милдронат у спортсменов, занимающихся в аэробном стиле. Это позволяет сохранять сердечный тонус, проводить профилактику неправильной гипертрофии. Поэтому раньше назначали милдронат лыжникам и бегунам.

Милдронат для бодибилдеров также полезен за счет улучшения питания мышц, повышения эффективности тренировок. Кроме того, этот препарат способствует препятствию накопления активированных форм неокисленных жирных кислот.

Как правильно принимать милдронат при занятиях спортом

Правильная дозировка милдроната при занятиях спортом очень важна для каждого спортсмена. Если вы занимаете спортом, испытываете физические перегрузки, то производите расчет суточной дозы милдроната следующим образом: 15-20 мг препарата на 1 кг веса.

Принимать милдронат при занятиях спортом необходимо 1 раз в день за 30 минут до тренировки. Курс применения обычно длится от 6 недель до 3 месяцев. Потом организм начинает привыкать к препарату, потому нужно сделать перерыв на 4 недели.

Милдронат спортсменам можно принимать в виде таблеток или ампул. Если вы выбираете таблетки, то максимальная суточная норма составляет 2 грамма. Отметим, что инъекции эффективнее в 2 раза. Можно сочетать прием милдроната с Л-карнитином или рибоксином.

Милдронат: срок вывода из организма

Из-за того, что милдронат признан допингом с 1 января 2016 года, многих спортсменов интересует вопрос о том, через сколько милдронат выводится из организма. Дать однозначный ответ нельзя, так как этот вопрос до конца не изучен.

Противопоказания к приему милдроната

Не следует принимать милдронат при заболевании печени, почек и повреждениях ЦНС.

Также будьте осторожны при сочетании милдроната с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Читайте также  Тромбо асс как правильно принимать

Обращаем внимание, что возможны также побочные эффекты от приема милдроната перед тренировкой:

  • Учащенное сердцебиение:
  • Повышение артериального давления;
  • Легкая степень психомоторного возбуждения.

Чтобы избежать побочных эффектов при приеме милдроната, врачи рекомендуют употреблять его в первой половине дня.

Почему запрещен милдронат

С начала 2016 года милдронат – это допинг, так как он внесен в антидопинговый список. Поэтому милдронат запрещен в спорте. Почему это произошло – вопрос довольно интересный. Ведь этот препарат прописывают даже беременным, людям с заболеваниями сердечнососудистой системы.

В 2015 году в кельнской лаборатории проводились исследования, согласно которым этот препарат был найден в моче у 2,2 профессиональных спортсменов. Также у 17% российских спортсменов были положительные результаты допинг-проб.

Сейчас милдронат относится к классу гормонов с модуляторов метаболизма. Спортсмен, который будет употреблять данное вещество в соревновательный или внесоревновательный период, может быть дисквалифицирован на 4 года.

Мельдоний милдронат был создан в 70-х годах прошлого века сотрудником Латвийского института органического синтеза – профессором Иваном Калвиньшем. Это – синтетический аналог у-бутиробетаина, который считается предшественником картинина. Вещество замедляет прохождение некоторых жирных кислот через клеточные мебраны и предотвращает накопление в них неокисленных жирных кислот.

Изначально действующее вещество препарата было запатентовано в качестве стимулятора роста домашней птицы и животных. Со временем милдронат стали активно использовать для лечения человека: в качестве мощного метаболического средства, а спустя еще некоторое время – в спорте – для поддержания атлетов.

Основная задача милдроната – стимуляция в организме метаболических процессов и активизация гликолиза. Препарат снижает количество вырабатываемого телом карнитина, который расширяет сосуды. Позволяет улучшить работу сердца, повышая сократимость миокарда. Тем самым увеличивается физический потенциал человека и его способность выдерживать значительные нагрузки.

При правильном применении оригинального продукта можно повысить клеточный иммунитет, снизить проявленность перенапряжения (как физического, так и психоэмоционального). Исследование, которое донесло до общественности в 2015 году Всемирное антидопинговое агентство, показало, что применение милдроната в спорте позволяет повысить результативность атлетов, ускорить их восстановление в период соревнований, улучшить выносливость и состояние нервной системы.

Фармакодинамика

Препарат выпускается в виде капсул, сиропа, таблеток и ампул для внутримышечного и внутривенного введения. Последние представлены в виде прозрачной жидкости (прозрачные ампулы по 5 мл). Капсулы – твердые желатиновые по 250 мг. После приема внутрь препарат отлично всасывается из ЖКТ. Уже через пару часов наблюдается его максимальная концентрация в крови.

Мельдоний оказывает мощный метаболический эффект, создавая баланс доставки и потребления кислорода к клеткам организма, активизирует обмен веществ анаэробным способом (то есть без участия кислорода).

Таким образом, рассматриваемое вещество способно в значительной степени повысить защитные и регенерационные функции организма, активировать тканевый иммунитет.

При использовании милдроната перорально биодоступность препарата составляет, в среднем, 78%. Внутривенное же введение дает 100%-ную биодоступность. Максимальная концентрация средства в крови происходит уже через пару часов, а период его полувыведения составляет около 6 часов.

Особенности применения

Благодаря широкому спектру оказываемого фармакологического эффекта препарат применяют в лечении многих заболеваний.

Показания для приема

Специалисты назначают прием милдроната в следующих случаях:

  • Сердечные патологии ишемического типа (сердечная недостаточность, инфаркт, кардиалгия);
  • Патологии органов дыхательной системы, связанные с недостаточным поступлением кислорода (например, бронхиальная астма);
  • Нарушения мозгового кровообращения, инсульты мозга;
  • Нарушения кровообращения в сетчатке глаза;
  • Некоторые формы диабета;
  • Длительные интеллектуальные нагрузки, нервное истощение;
  • Длительные физические нагрузки;
  • Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексе с основной терапией).

Применение в спорте

Как можно применять милдронат любителям, и подходит ли он для профессионалов? Безусловно, да. Это – идеальная синтетическая замена гамма-бутиробетаина. Мельдоний позволяет значительно повысить выносливость спортсмена, поскольку уменьшает уровень используемых в качестве энергии жирных кислот. Именно они зачастую используются организмом в случае интенсивной физической нагрузки. И преобразуются эти жирные кислоты в энергию в клетках сердечной мышцы. Таким образом, сердце работает в усиленном режиме.

Основная задача милдроната «перенастроить» организм на выработку энергии не сердцем, а из кислорода и глюкозы. Тем самым снижается нагрузка на жизненно важные органы, сердце в первую очередь. Какое действие препарат оказывает на спортсмена:

  • Быстрое восстановление при значительной нагрузке – продукты распада выводятся из организма в ускоренном темпе, а процесс восстановления тканей тела занимает значительно меньше времени. Это позволяет сделать тренировки более частыми и продуктивными. Применение препарата актуально для любого вида спорта и бодибилдинга в том числе. Причем милдронат покажет себя одинаково эффективно как при кардиотренировках, так и при значительных силовых нагрузках.
  • Увеличение работоспособности – препарат повышает выносливость спортсмена, значительно увеличивает скорость его реакции. Это непосредственным образом отражается на скорости, ловкости, значительно повышает уровень силы, соответственно, можно значительно увеличить нагрузки.
  • Ускорение доставки глюкозы к клеткам организма – это отличная профилактика развития ряда сердечных патологий или тяжелых сбоев в работе сердца вроде инфаркта. Милдронат защитит «мотор» от развития аритмии, стенокардии и прочих отклонений.
  • Притупление негативной реакции на переутомление (имеется в виду как физическая реакция, так и нервное перенапряжение) – подобный эффект особо актуален для спортсменов в период прохождения соревнований и во время сушки – препарат надежно поддержит организм тогда, когда он находится на грани физических возможностей.
  • Улучшение состояния при астении – правильно подобранный курс препарата поможет избежать слабости, устранит сонливость и предупредит развитие синдрома хронической усталости. Все это поможет повысить результативность в любом виде спорта и бодибилдинге в том числе.

Важно! Было бы ошибочным считать, что милдронат способен повлиять на рост мышечной массы. Но он дает телу необходимый заряд энергии, предотвращает переутомление, дает возможности для увеличения физических нагрузок, которые, в свою очередь, помогут достичь нужного результата.

Как принимать Милдронат?

Способ и дозировка препарата зависит в первую очередь от цели, с которой тот принимается. Так, при заболеваниях сердца, в частности, стенокардии длительность курса должна составлять 1-1,5 месяца. Суточная дозировка в первые 3 дня – 0,75 г, разбивается на три приема. Затем частота приема снижается до 2 раз в неделю (суточная дозировка остается той же – 0,75 г, разбитые на 3 приема).

При бронхиальной астме длительность лечения составляет 21 день. Суточная дозировка – 0,25 г за один прием. Прием милдроната сочетают с бронхолитическими препаратами.

При патологиях глазного дна и дистрофических изменениях сетчатки 10%-ный раствор препарата вводится субконъюктивально и ретробульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней. В случае наличия сильного воспалительного процесса в глазу курс дополняется введением кортикостероида локально.

Важно! Способ введения препарата, дозу и продолжительность курса назначает исключительно врач в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма и основное назначение медикамента.

В спорте милдронат можно принимать в любом виде. Конечно, наилучшего результата можно достичь, пройдя курса препарата инъекционно. Правда, в этом случае необходимо подбирать дозировку очень тщательно и также иметь навыки инъекционного введения медикаментов. Любителям лучше выбирать для себя таблетки или капсулы.

Для повышения результативности в спорте рекомендуемая суточная доза мельдония составляет 500 мг (по 250 мг дважды в день). Чтобы точно рассчитать дозировку, следует руководствоваться расчетом 15-20 мг на кг веса. В дни тренировок препарат принимается за полчаса до их начала, но не позднее 5 часов вечера, поскольку это может привести к нервному перевозбуждению.

Лекарственное взаимодействие

Для тех, кто хотел бы использовать милдронат в качестве комплексного курса, не лишним будет узнать его взаимодействие с другими препаратами и особенность воздействия при определенных нагрузках. Поскольку мельдоний меняет потребление энергии организмом от сердца к глюкозе, при использовании его одновременно с безуглеводной диетой результат может быть далеко не лучшим. Милдронат особо актуален именно при упоре в питании на углеводы и кислород. Таким образом, он отлично себя проявит при занятиях гимнастикой, бегом, мощными силовыми тренировками, рассчитанными на выносливость, в футболе, теннисе и пр.

Допускается одновременное применение с антиаритмическими и антиангинальными средствами, диуретиками, антикоагулянтами, бронхолитиками и пр.

С осторожностью следует использовать милдронат в сочетании с вазодилататорами и гипотензивными медикаментозными средствами. Подобная комбинация может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Есть и ряд препаратов, действие которых значительно усиливается в случае сочетания с рассматриваемым веществом. Это – сердечные гликозиды и коронародилатирующие средства.

Побочные действия и противопоказания

Как правило, препарат отлично переносится, но в редких случаях возможна негативная реакция организма:

  • Со стороны ЖКТ – диспепсические проблемы;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, тахикардия;
  • Со стороны иммунной системы – сыпь и покраснения на коже, зуд, ангионевротический отек и пр.;
  • Со стороны ЦНС – нервное перевозбуждение;
  • Общая слабость.

В случае передозировки возможен ряд симптомов: головные боли, слабость, снижение артериального давления, головокружение и пр.

С осторожностью следует принимать метаболическое средство при хронических почечных и печеночных заболеваниях.

Милдронат запрещен для применения в следующих случаях:

  • при беременности и в период лактации;
  • лицам, не достигшим 18 лет;
  • при высоком внутричерепном давлении;
  • в случае индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Почему милдронат относят к допингу?

В 2016 году препарат неожиданно попал в перечень медицинских веществ, запрещенных для применения в спорте, и до сих пор считается допинговым. Вопрос о том, для чего нужен милдронат, волнует не только профессионалов из большого спорта, но и тех, кто посещает тренажерку на любительском уровне.

Многие врачи до сих пор не могут понять, по какой причине действие метаболического средства сочли допинговым. Ведь его главная задача – поддержание функциональности организма, а не повышение его физических показателей. Для тех, кто планирует использовать милдронат исключительно на любительском уровне, он совершенно нестрашен: наоборот, он простимулирует на повышение интенсивности тренировок и увеличения их результативности.