Реланиум при эпилепсии

Реланиум — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций в растворе, таблетки) лекарственного препарата для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реланиум. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Реланиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Реланиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Реланиум — анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам (действующее вещество препарата Реланиум) оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения Реланиум абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови. При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных — темазепама и оксазепама. Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2%, и менее 10% — с калом. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания

  • лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
  • купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
  • купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
  • состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
  • купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
  • в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то порошок или таблетки, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг внутривенно медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг внутривенно медленно или глубоко внутримышечно, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц — по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

  • сонливость;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • нарушение концентрации внимания;
  • дезориентация;
  • притупление эмоций;
  • замедление психических и двигательных реакций;
  • антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов);
  • головная боль;
  • эйфория;
  • депрессия;
  • тремор;
  • спутанность сознания;
  • дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения);
  • астения;
  • мышечная слабость;
  • парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна);
  • лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • сухость во рту или гиперсаливация;
  • изжога;
  • икота;
  • тошнота, рвота;
  • снижение аппетита;
  • запор;
  • артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • недержание или задержка мочи;
  • нарушение функции почек;
  • повышение или снижение либидо;
  • дисменорея;
  • угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата);
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения;
  • лекарственная зависимость;
  • угнетение дыхательного центра;
  • булимия;
  • снижение массы тела;
  • синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко — психотические расстройства);
  • гипотермия.

Противопоказания

  • тяжелая форма миастении;
  • кома;
  • шок;
  • закрытоугольная глаукома;
  • указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
  • синдром ночного апноэ;
  • состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
  • острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
  • тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • детский возраст до 30 дней включительно;
  • беременность (особенно 1 и 3 триместры);
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт (входит в состав препарата Реланиум), т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают внутривенно медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом (алкоголем) наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Реланиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

Инструкция по применению:

Реланиум – транквилизатор (анксиолитик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленый или бесцветный, прозрачный (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковом держателе, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

Действующее вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл.

Дополнительные компоненты: бензиловый спирт, уксусная кислота ледяная, этанол 96%, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), натрия бензоат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Показания к применению

  • Лечение неврозоподобных и невротических расстройств, сопровождающихся проявлениями тревоги;
  • Терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения и столбняка);
  • Купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различной этиологии;
  • Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
  • Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • Комплексное лечение артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью и тревогой, а также спазмов сосудов, гипертонического криза, менструальных и климактерических расстройств.

Также Реланиум применяется для атаралгезии и премедикации в акушерской и хирургической практике при проведении диагностических процедур (в комбинации с анальгетическими и другими нейротропными средствами).

Противопоказания

  • Синдром ночного апноэ;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Тяжелая форма миастении;
  • Шок;
  • Кома;
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • Состояние алкогольного опьянения;
  • Алкогольная или наркотическая зависимость в анамнезе (за исключением алкогольного делирия и абстинентного синдрома);
  • Период беременности (особенно I и III триместры) и лактации;
  • Детский возраст до 30 дней включительно;
  • Острая интоксикация лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.
  • Абсансы (petit mal);
  • Синдром Леннокса-Гасто;
  • Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Спинальная и церебральная атаксия;
  • Гиперкинез;
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Депрессия;
  • Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
  • Гипопротеинемия;
  • Пожилой возраст.

Читайте также:

Способ применения и дозировка

Реланиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

  • Купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения: в/в по 5-10 мг однократно, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно в той же дозе;
  • Эпилептический статус: в/в или в/м 10-20 мг однократно, при необходимости введение повторяют в аналогичной дозе через 3-4 часа;
  • Столбняк: в/в медленно или в/м глубоко в дозе 10 мг, затем в/в капельно со скоростью 5-15 мг/ч 100 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора глюкозы 5%;
  • Снятие спазма скелетных мышц: в/м 10 мг за 1-2 часа до операции;
  • В акушерстве: в/м 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Читайте также  Почему резко прыгает давление

Новорожденным старше 30 дней Реланиум вводят медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг. При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Детям от 5 лет средство вводят медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг. При необходимости через 2-4 часа его вводят повторно.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, дезориентация, антероградная амнезия; редко – каталепсия, тремор, спутанность сознания, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), гипорефлексия, мышечная слабость, эйфория, дизартрия, астения, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, спутанность сознания, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности);
  • Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация или сухость во рту, нарушения функции печени, икота, тошнота, рвота, запор, гастралгия, изжога, снижение аппетита, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (выраженная утомляемость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • Со стороны половой системы: дисменорея, повышение или снижение либидо;
  • Со стороны дыхательной системы: при слишком быстром введении препарата – угнетение дыхания;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, недержание или задержка мочи;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия;
  • Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (боль, припухлость, краснота) в месте введения;
  • Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими симптомами: усиление потоотделения, тремор, деперсонализация, психомоторное возбуждение, головная боль, повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, рвота, страх, депрессия, нарушения сна, тревога, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезии, галлюцинации, судороги, тахикардия; редко – психотические расстройства.

При применении в акушерстве у новорожденных возможны диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, слабый акт сосания.

Особые указания

Реланиум следует с особой осторожностью назначать пациентам с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор необходимо вводить в крупную вену, медленно, не быстрее чем 5 мг (1 мл) в минуту. Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии, т.к. возможно образование осадка в растворе и адсорбция препарата материалами из поливинилхлорида инфузионных трубок и баллонов.

В начале применения Реланиума и при его резкой отмене у пациентов с эпилептическими припадками или эпилепсией в анамнезе возможно ускорение развития припадков или эпилептического статуса.

Реланиум не следует применять длительно без особой надобности.

Нельзя резко прекращать лечение, т.к. возрастает риск развития синдрома отмены.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью и при длительном лечении следует контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Риск развития лекарственной зависимости увеличивается при назначении препарата в высоких дозах, а также при длительном лечении лиц, которые ранее злоупотребляли лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение необходимо прекратить в случае появления таких необычных реакций, как поверхностный сон, трудное засыпание, чувство страха, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная агрессивность, тревога, усиление мышечных судорог, суицидальные мысли.

Из-за риска развития гангрены Реланиум нельзя вводить внутриартериально.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на центральную нервную систему.

Не рекомендуется назначать новорожденным лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт, поскольку возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, угнетением центральной нервной системы (ЦНС) и, возможно, внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Лекарственное взаимодействие

  • Ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
  • Седативные и снотворные средства, опиоидные анальгетики, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, миорелаксанты, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, этанол: резко усиливается угнетающее действие на ЦНС;
  • Дисульфирам, флуоксетин, эритромицин, циметидин, пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), метопролол, кетоконазол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
  • Вальпроевая кислота, пропранолол: повышается концентрация диазепама в плазме крови;
  • Рифампицин: индуцирует метаболизм диазепама, вследствие чего уменьшается его концентрация в плазме крови;
  • Антигипертензивные препараты: возможно усиление гипотензивного эффекта;
  • Опиоидные анальгетики: усиливается угнетающее влияние диазепама на ЦНС;
  • Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается эффективность Реланиума;
  • Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
  • Омепразол: удлиняется время выведения диазепама;
  • Леводопа: снижается ее эффективность;
  • Зидовудин: повышается его токсичность;
  • Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижается активность Реланиума;
  • Теофиллин (в низких дозах): снижает седативное действие диазепама;
  • Сердечные гликозиды: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации.

Премедикация Реланиумом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления анестезии.

Реланиум нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Аналогами Реланиума являются: Диазепам, Диазепам-Ратиофарм, Апаурин, Релиум.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Реланиум – производное бензодиазепина; транквилизатор, оказывающий угнетающее действие на ЦНС.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Реланиума – раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах по 2 мл (5 ампул в пластиковых держателях, по 1, 2 или 10 держателей в картонной пачке).

Действующим веществом препарата является диазепам, в 1 мл его содержится 5 мг (10 мг в одной ампуле).

  • 96% этанол;
  • Пропиленгликоль;
  • Уксусная кислота ледяная;
  • Натрия бензоат;
  • Бензиловый спирт;
  • Инъекционная вода;
  • 10% уксусная кислота (для получения pH 6,3-6,4).

Показания к применению

Реланиум применяется для:

  • Лечения невротических и неврозоподобных расстройств, сопровождающихся тревогой;
  • Купирования эпилептических припадков и судорожных состояний различного генеза;
  • Лечения состояний, характеризующихся повышенным мышечным тонусом, включая острые нарушения мозгового кровообращения и столбняк;
  • Купирования связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
  • Терапии делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
  • Премедикации и атаралгезии при проведении различных диагностических процедур, а также в акушерской и хирургической практике (в комбинации с анальгетиками и/или другими нейротропными препаратами).

В составе комплексной терапии Реланиум применяется при:

  • Гипертоническом кризе;
  • Артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью или тревогой;
  • Менструальных и климактерических расстройствах;
  • Спазмах сосудов.

Противопоказания

Применение Реланиума противопоказано при:

  • Миастении, протекающей в тяжелой форме;
  • Коме;
  • Шоке;
  • Синдроме ночного апноэ;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Состоянии алкогольного опьянения (вне зависимости от степени тяжести);
  • Тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких;
  • Острых интоксикациях лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС (снотворными, наркотическими и психотропными препаратами);
  • Острой дыхательной недостаточности;
  • Наличии в анамнезе указаний на явления зависимости от наркотических средств или алкоголя (исключение составляет необходимость купирования алкогольного делирия и абстинентного синдрома);
  • Повышенной чувствительности к диазепаму, другим бензодиазепинам или вспомогательным веществам препарата.

Также Реланиум не назначают:

  • Во время беременности;
  • В период лактации;
  • Детям до 30 дня их жизни включительно.

С осторожностью препарат применяют:

  • При эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе;
  • При абсансах (временной утрате сознания) и синдроме Леннокса-Гасто;
  • Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью;
  • Людям, склонным к злоупотреблению психотропными веществами;
  • При церебральной и спинальной атаксии;
  • При гипопротеинемии;
  • Больным с органическими заболеваниями головного мозга;
  • При гиперкинезе;
  • Пожилым людям.

Пациентам с любыми заболеваниями печени и почек препарат назначают с учетом соотношения пользы и рисков.

Лечение Реланиумом пациентов с депрессией должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, поскольку этот препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Способ применения и дозировка

Реланиум предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В/в раствор вводят в крупную вену, не превышая скорости 5 мг/минуту. Непрерывные в/в инфузии проводить не рекомендуется, потому как есть риск образования осадка и адсорбции препарата материалами инфузионных трубок и баллонов, изготовленных из ПВХ.

Для купирования связанного с тревогой психомоторного возбуждения препарат вводят медленно в/в в дозе 5-10 мг. При необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию в той же дозировке.

При столбняке сначала Реланиум вводят медленно в/в или глубоко в/м в дозе 10 мг. Затем 100 мг раствора разбавляют 500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно со скоростью 5-15 мг/час.

По акушерским показаниям лекарственное средство вводят в/м при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Рекомендуемая доза – 10 мг.

При эпилептическом статусе возможно в/в или в/м введение, разовая дозировка зависит от состояния пациента и составляет 10-20 мг. Спустя 3-4 часа при необходимости допускается повторное введение препарата.

С целью снятия спазма скелетных мышц Реланиум вводят в/м за 1-2 часа до назначенной операции в дозе 10 мг.

Детям старше 5 лет показаны медленные в/в инъекции по 1 мг каждые 2-5 минут до тех пор, пока не будет введена максимально допустимая доза 10 мг. С интервалом 2-4 часа при необходимости повторяют введение.

Детям с месячного возраста и до 5 лет также рекомендуются медленные в/в вливания. Максимальная доза составляет 5 мг, вводят ее частями по 100-300 мкг/кг веса ребенка. В зависимости от клинических симптомов возможно повторное введение с перерывом 2-4 часа.

Побочные действия

При применении Реланиума могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • Расстройства центральной и периферической нервных систем. В начале терапии, особенно у пациентов пожилого возраста, часто отмечаются повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, дезориентация, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, антероградная амнезия. В редких случаях отмечаются тремор, депрессия, каталепсия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции, гипорефлексия, мышечная слабость, дизартрия, астения. В единичных случаях возможны парадоксальные реакции (мышечный спазм, тревога, галлюцинации, нарушения сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, страх, суицидальные наклонности);
  • Нарушения со стороны системы кроветворения, проявляющиеся анемией, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, нейтропенией;
  • Расстройства пищеварительной системы, такие как изжога, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота и/или рвота, гастралгия, снижение аппетита, икота, запор, изжога, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени;
  • Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся тахикардией и артериальной гипотензией;
  • Проблемы со стороны мочевыделительной системы (задержка или недержание мочи, нарушение функции почек);
  • Нарушения дыхательной системы (при слишком быстром введении раствора возможно угнетение дыхания);
  • Аллергические реакции (чаще всего сыпь на коже и зуд);
  • Нарушения половой системы, проявляющиеся дисменореей, снижением или повышением либидо;
  • Прочие побочные реакции: привыкание и лекарственная зависимость. В редких случаях отмечаются снижение массы тела, диплопия (нарушение зрения), булимия, угнетение дыхательного центра;
  • Местные реакции: воспаление сосудистых стенок вен, припухлость, краснота и боль в месте введения.

При резком снижении дозы или внезапном прекращении приема Реланиума очень высок риск развития синдрома отмены. Его симптомы: повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, нарушения сна, усиление потоотделения, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, тошнота, тревога, рвота, головная боль, тремор, расстройства восприятия, тахикардия, светобоязнь, галлюцинации, парестезии, судороги. В некоторых случаях возникают психотические расстройства.

В случае применения Реланиума в акушерстве у новорожденных могут развиться диспноэ, гипотермия и/или мышечная гипотония.

Передозировка диазепама проявляется сонливостью, парадоксальным возбуждением, угнетением сознания, снижением рефлексов (вплоть до арефлексии) и реакции на болевые раздражения, тремором, нистагмом, атаксией, дизартрией, снижением АД, брадикардией, коллапсом, угнетением дыхания и сердечной деятельности, комой. В том случае, если пациент принял слишком большую дозу препарата, следует как можно быстрее сделать промывание желудка, провести форсированный диурез, дать больному активированный уголь. Гемодиализ при передозировке Реланиума малоэффективен, дальнейшее лечение предполагает проведение симптоматической терапии, включающей поддержание артериального давления и дыхательной функции. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Специфическим антидотом диазепама является флумазенил, его пациенту назначают только в условиях стационара. Однако он противопоказан пациентам с эпилепсией, принимающим бензодиазепины, поскольку такое сочетание может вызвать развитие эпилептического припадка.

Особые указания

Раствор запрещено вводить внутриартериально, т.к. имеется большой риск развития гангрены.

В случае длительного применения Реланиума пациентам с почечной или печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости значительно возрастает при применении высоких доз Реланиума, а также при длительном лечении пациентов, которые ранее злоупотребляли алкоголем или лекарственными средствами. Без действительно обоснованных показаний продолжительное применение препарата противопоказано. Нельзя и резко прекращать лечение, т.к. возможно развитие синдрома отмены. Однако следует отметить, что диазепам выводится медленно, благодаря чему проявления синдрома выражены намного слабее, чем при применении других бензодиазепинов.

Читайте также  Нарушение белых кровяных клеток что это

Лечение прекращают в случае появления у пациента таких реакций, как чувство страха, тревога, психомоторное возбуждение, повышенная агрессивность, трудное засыпание и/или поверхностный сон, галлюцинации, суицидальные мысли.

В начале применения Реланиума и при резкой его отмене у больных, в анамнезе которых имеются случаи эпилепсии или эпилептических припадков, возможно развитие припадков/эпилептического статуса.

В период лечения категорически запрещено употребление алкогольных напитков.

Новорожденным применять препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется, поскольку возможно развитие токсического синдрома, который проявляется угнетением ЦНС, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, иногда внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Пациентам, получающим Реланиум, следует воздержать от управления транспортными средствами и выполнения видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Коразол, стрихнин и ингибиторы МАО являются антагонистами диазепама.

Резкое усиление угнетающего действия Реланиума на ЦНС отмечается при его одновременном применении с другими транквилизаторами и производными бензодиазепина, седативными и снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами и этанолом.

Замедление метаболизма диазепама и, следовательно, повышение его концентрации в крови отмечается при одновременном применении с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, циметидином, флуоксетином, эритромицином, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, пропранололом, вальпроевой кислотой и эстрогенсодержащими препаратами, конкурентно ингибирующими метаболизм в печени.

К уменьшению концентрации диазепама в плазме крови может приводить рифампицин.

Эффективность Реланиума снижают индукторы микросомальных ферментов печени, психостимуляторы, теофиллин (в низких дозах) и дыхательные аналептики, а он уменьшает эффект леводопы.

Также следует иметь в виду, что при одновременном применении Реланиума с:

  • Антигипертензивными средствами – усиливается гипотензивный эффект;
  • Клозапином – возможно усиление угнетения дыхания;
  • Сердечными гликозидами – повышается их концентрация в сыворотке крови, есть риск развития дигиталисной интоксикации;
  • Омепразолом – увеличивается время выведения диазепама;
  • Зидовудином – возможно повышение его токсичности.

Реланиум запрещено смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Проведение премедикации диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, применяемого для вводной общей анестезии, и сократить время ее наступления.

Апаурин, Релиум, Седуксен, Диазепам.

Сроки и условия хранения

Хранить Реланиум следует при температуре 15-25 ºС в затемненном месте, недоступном детям.

Введение противосудорожных средств в домашних условиях для прерывания или предотвращения часто повторяющихся приступов.

Если приступы не единичны, а имеют склонность повторяться несколько раз на протяжении нескольких часов, желательно иметь дома специальное противосудорожное лекарство.

1. Идеальным средством для непосредственного предупреждения (если можно предвидеть развитие приступа в ближайшее время) и купирования (снятия, прекращения) приступов в домашних условиях является введение лекарства ДИАЗЕПАМА из специальных тюбиков-клизмочек в прямую кишку (по латыни — «ректум» ). На Украине такое лекарство продается под названием Диазепам Деситин ректальный тюбик. Один тюбик может содержать 5 или 10 мг. лекарства. Благодаря удобной лекарственной форме препарат рекомендуется для самостоятельного применения самими больными или их близкими в экстренных ситуациях. При фебрильных судорогах лекарство вводится родителями сразу же, когда они замечают у ребенка начало заболевания с возможным повыше­­­нием температуры, и, тем более, если они уже обнаружили ее повышение (не надо ждать ее повышения более 38 градусов).

Тюбик 5 мг. вводится детям в возрасте от 6 мес. и старше с весом до 15 кг. Детям с весом более 15 кг. и взрослым вводится диазепам из ректального тюбика 10 мг.

Согласно литературным данным можно использовать более точную дозировку для однократного введения: в возрасте от 2 до 5 лет 0.5 мг/кг; в возрасте от 6 до 11 лет — 0,3 мг/кг; для взрослых — 0,2 мг/кг. Как видно из взрослых доз — для мужчины весом в 100 кг. может понадобиться введение двух тюбиков по 10 мг.

При использовании таких тюбиков-клизмочек диазепам начинает защищать мозг от судорог через 2-4 минуты после его введения с достижением максимального уровня защиты через 15 мин. Со временем лекарство выводится из организма. Поэтому в случае угрозы повторения приступа его надо вводить повторно через 8-12 часов (при фебрильных судорогах при сохранении стойкого повышения температуры более 38).

Тюбики продаются в упаковках по 5 штук. Оптовая цена такой упаковки на Украине составляет около 34 гривен для тюбиков по 5 мг. и 40 гривен для тюбиков по 10 мг. Диазепам — это международное название лекарства. Реланиум, седуксен,сибазон — это фирменные названия одного и того-же лекарства диазепам. Фармацевтические фирмы обычно дают свое фирменное название лекарству — на упаковке оно указывается крупными буквами. Однако всегда на упаковке имеется и международное название (в данном случае диазепам) — оно печатается ниже фирменного названия более мелким шрифтом.

Учитывая относительную дороговизну препарата Диазепам Деситин ректальный тюбик ректальным путем может вводится и ампульный сибазон в виде раствора с помощью микpо­­­клизмы (см.отдельные рекомендации), кроме того лекарство можно давать повторно и внутрь, скорая помощь вводит лекарства внутримышечно. Все эти варианты введения менее эффективны, так как, по сравнению с введением тюбика, требуют более тщательного расчета дозы и ее индивидуального подбора. Поэтому первое — самое экстренное введение диазепама — в любом случае лучше осуществлять с использованием тюбика.

Перерывы между повторными введениями лекарства составляют 8- 12 часов. При признаках повышенной судорожной готовности (или высокой температуре) используются минимальные интервалы, при вялости или сонливости — максимальные.

Если, несмотря на введение лекарства через 5-10 минут после его первого введения судороги не прекращаются или повторяются с короткими промежутками — необходимо вызывать скорую помощь. При особой необходимости в случае ее долгого недоезда иногда допустимо повторное введение лекарства.

К сожалению, в 2002 году из-за трудностей реализации препарата Диазепам Деситин ректальный тюбик в условиях существующего на Украине неадекватного антинаркотического законодательства, фирма Деситин прекратила его поставки на Украину. Лекарство можно приобрести в соседних странах.

2. Скорая помощь обычно вводит диазепам (седуксен,реланиум,сибазон) внутримышечно. Препарат, вводимый приехавшей скорой помощью может быть испорчен, так как во всем мире его хранят в холодильниках, а по украинскому законодательству — в сейфе.

Если лекарство ранее вводилось медработниками, желательно иметь дома для скорой помощи или справку или краткую выписку из истории болезни о том, в какой максимальной дозе данный препарат ранее вводился внутримышечно или внутривенно для снятия приступов.

При экстренной необходимости некоторые родители ребенка или или близкие взрослого больного предпочитают иногда сами вводить лекарство, не ожидая приезда скорой помощи. Однако при внутримышечном пути введения защитное действие лекарства развивается медленнее, чем при введении в прямую кишку, — максимальная концентрация лекарства и защита от приступов достигается только через 45-60 минут. У разных людей, в том числе и одного и того же возраста, лекарство всасывается с различной быстротой, а также и в различной степени- поэтому дозу лекарства у каждого человека нужно подбирать индивидуально согласно назначениям врача.

Если через 45 — 60 минут после внутримышечного введения назначенной врачом первоначальной дозы диазепама пациент не заснул или нет признаков сонливости — значит и противосудорожное действие лекарства недостаточное — и его следует ввести дополнительно в той же дозе (или меньшей — если легкая сонливость все-таки есть ). Если остается угроза приступа — лекарство вводится внутримышечно повторно — обычно каждые 6-8 часов в индивидуально подобранной эффективной дозе. Например: если пришлось ввести лекарство дважды в первый раз (например — два раза по 0,5 мл.) — то через 6-8 часов можно ввести сразу большую дозу — 0.7 -0,8 -1,0 мл. в зависимости от особенностей действия лекарства в первом случае и состояния пациента сейчас.

1. Кратковременное применение диазепама при эпилепсии и эпи-синдромах для непосредственного предупреждения или купирования приступов не исключает, а дополняет постоянный прием противоэпилептических препаратов с целью максимально возможного контроля приступов.

2. Препарат диазепам ( седуксен, реланиум, сибазон ) относится к группе лекарств из числа психотропных. Если эти лекарства постоянно находятся в крови взрослого человека на протяжении 3-6 месяцев в больших дозах, то у некоторых людей, предрасположенных к этому, может возникнуть умеренное привыкание. Привыкание выражается в том, что если его отменить лекарство после длительного приема, то могут обостряться признаки невроза, по поводу которого его обычно назначают. Чтобы развилось такое привыкание, лекарство надо пить 3 раза в день без перерывов (постоянно) несколько месяцев. Для детей привыкание даже при столь длительном приеме больших доз вообще нехарактерно.

К сожалению, в нарушение всех норм международной практики диазепам и другие психотропные лекарства на Украине хранятся и выписывается так же, как настоящие медицинские наркотические вещества. За границей диазепам должен и может выписать любой врач на обычном рецептурном бланке. В 1997 году состоялся судебный процесс в Австралии против семейного врача, который не выписал рецепт на диазепам для ребенка, умершего затем во время затянувшейся серии приступов. Родители отсудили более миллиона доллларов. В отличие от цивилизованных стран рецепт на диазепам на Украине может выписать только участковый невролог или психиатр по вашему месту жительства на бланке особого учета «для наркотических веществ» (розового цвета). . Коммерческие аптеки по Украинскому законодательству не имеют права торговать психотропными лекарствами. Только аптека, к которой прикреплен доктор, выписавший рецепт, должна обеспечить Вас этим лекарством в течение 10 дней. . Если аптека это не делает, то вам необходимо обратиться в областное Фармуправление, которому подчиняются аптеки.

ВВЕДЕНИЕ ДИАЗЕПАМА В КЛИЗМЕ

Для экстренного снятия судорог в домашних условиях можно ввести препарат диазепам в прямую кишку также и в виде раствора с помощью микpоклизмы. Чуть позднее, чем после введения ректального тюбика, но все равно достаточно быстро — через 5-10 мин. — концентрация препарата в крови становится достаточной для защиты от приступов. Очистительную клизму перед введением раствора диазепама делать необязательно. Однако, использование лекарственной клизмы все-таки наиболее оптимально непосредственно или через несколько часов (8 -12) после стула.

ДОЗЫ ПРЕПАРАТОВ ДИАЗЕПАМА ДЛЯ ВВЕДЕНИИ ЕГО В КЛИЗМЕ:

Ампула диазепама содеpжит 2 мл его 0,5-пpоцентного pаствоpа. Стандаpтная доза препарата диазепам на одно введение в клизме составляет: 0,1 — 0,15 мл 0,5 пpоцентного pаствоpа диазепама на 1 кг.веса pебенка пеpвых тpех лет жизни. Другие авторы не советуют вводить более 1 мл. этого раствора детям второго-третьего года жизни, и ограничиться введением полутора мл. детям в возрасте от 3 до 6 лет. Доза для детей школьного возраста вычисляется исходя из 0,05 — 0,1 мл. раствора на килограмм веса ребенка. Доза для взрослого человека для введения в клизме составляет 20-40 мг, что равняется 4 — 8 мл. 0,5 процентного раствора (2-4 ампулы по 2 мл.).

В том случае, если в момент первого введения клизмы приступов нет, а лекаpство вводится для пpедупpеждения появления или повторения судоpог, то необходимо через 20-30 минут оценить его действие. Если при этом отсутствуют побочные пpизнаки эффективного действия диазепама в виде вялости или сонливости, а пpизнаки повышенной судоpожной готовности (возбуждение, дpожание тела, вздpагивания) остаются, то целесообразно повторить введение той же дозы в клизме(или несколько меньшей).

Если же клизма используется для купиpования (снятия) уже начавшихся судоpог, а после первого введения судороги нисколько не уменьшились — его введение с по- мощью микpоклизмы pазpешается повтоpить в той же дозе уже чеpез 15-20 минут, если судоpоги пpодолжаются.

Так как действие лекаpства индивидуально, эффективная доза может ваpьиpовать. Желательно в пеpвый pаз пользоваться шпpицом с pезиновым наконечником для большей точности и ввести меньшую из pекомендуемых доз (0,1 мл на кг.веса) или еще меньше — для того,чтобы не было пеpедозиpовки пpи повышенной чувствительности к диазепаму. Поэтому пеpвый pаз постаpайтесь опpобовать пpепаpат пpи незначительной угpозе пpиступа — чтобы у вас оставалось вpемя доввести дополнительную дозу чеpез 20-30 минут при сохранении угрозы приступа и отсутствии значительной вялости или сонливости. В следующий pаз ( чеpез 8-10 часов пpи необходимости или пpи следующем случае повышения темпеpатуpы в будущем) введите лекаpство в дозе несколько меньшей суммы этих двух (пеpвой и дополнительной) пpобных доз.

Вообще, опpеделение этой эффективной дозы-это уже вpачебная задача. Но pешаться она должна на основании вашего точного pассказа об эффектах от введения пpобных доз. Сpазу после первого применения лекарства (по свежим следам) — пока Вы не забыли дозы и эффекты от пеpвых введений диазепама — обсудите со своим врачом дозу диазепама на следующий случай.

КАК ГОТОВИТЬ МИКРОКЛИЗМУ:

Так как содеpжимое ампулы становится негодным чеpез несколько часов после ее вскpытия, имеет смысл использовать сразу все ее содеpжимое. Содеpжимое ампулы с диазепамом (седуксен,реланиум, сибазон) pазводится небольшим количеством теплой кипяченой воды: жидкость в клизме при ее введении должна быть немного теплой- близкой к температуре тела. Можно использовать для детей пеpвых 2 лет жизни клизмочки из аптечки для новоpожденного с длиной наконечника 3-3,5 см. Для более стаpших детей клизму большего pазмеpа с длиной наконечника 6-7 см. Но в этом случае лучше поменять наконечник на более длинный, оставив маленькую клизму, т.к. слишком сильно pаствоpять лекаpство и вводить большое количество жидкости в пpямую кишку нежелательно. Можно вводить pаствоpенный пpепаpат сpазу из шпpица на 5-10 мл., сняв с него иголку и насадив на его канюлю плотную pезиновую тpубку в качестве наконечника или пластмассовый наконечник от клизмочки (клизмы).

Читайте также  Как уменьшить частоту сердцебиения

ВВЕДЕНИЕ МИКРОКЛИЗМЫ:

Смазать наконечник клизмы вазелином, антибактериальной мазью или мягким кремом для кожи. Старший ребенок или взрослый должен лежать на боку с поджатыми ногами, маленького ребенка можно расположить в любом положении с ногами, согнутыми в тазобедренных суставах. Наконечник вводится в прямую кишку старшим детям на 6 см, детям до 2-х лет на 3 см, до 5-6лет на 4-5 см. Выжмите всю или часть микроклизмы нажатием большим и указательным пальцами. Не расслабляйте давление пальцами до того, пока полностью не вытащите наконечник из заднего прохода ( чтобы лекарство не вернулось в микроклизму из прямой кишки). Оставьте ребенка или взрослого в той же позиции и прижмите его ягодицы друг к другу на несколько минут, чтобы введенное лекарство не вытекло наружу.

Реланиум ® (Relanium ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед .

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум ®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.