Кавинтон принимать до еды или после еды

Содержит в своем составе активное вещество винпоцетин по 5 мг. Помимо этого содержатся дополнительные вещества.

  • В таблетках: тальк, кремния диоксид, магния стеарат, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал.
  • В концентрате для инфузий: кислота винная, натрия дисульфит, вода инъекционная, спирт бензиловый, кислота аскорбиновая и сорбитол.

Форма выпуска

  • Таблетки в блистерной упаковке с гравировкой Cavintonбелого цвета.
  • Концентрат раствора для инъекций (Кавинтон в/в). В основном бесцветная жидкость.

Рецепт на латинском — Cavintonum.

Фармакологическое действие

Таблетки Кавинтон — от чего они? Основное активно действующее вещество – винпоцетин. Относится к группе церебровазодилатирующих средств. ЛС улучшает мозговой метаболизм, мозговое кровообращение, реологические свойства крови. Кавинтон оказывает церебропротективное действие, значительно уменьшает степень выраженности повреждающего действия аминокислот, ингибирует деятельность трансмембранных кальциевых, натриевых каналов, рецепторов АМРА, NMDA. Препарат Кавинтон оказывает потенцирующий эффект на нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин повышает усвоение, улучшает поглощение, метаболизм кислорода и глюкозы головным мозгом. Препарат способен сдвигать метаболизм глюкозы в более выгодное энергетическое аэробное направление. Стимулирует церебральный обмен веществ серотонина и норадреналина, оказывает антиоксидантное, стимулирующее воздействие на норадренергическую систему.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кавинтон избирательно улучшает мозговое кровообращение: повышает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление кровеносных сосудов головного мозга, не воздействуя при этом на общее кровообращение (ЧСС, минутный объем, АД, ОПСС). Препарат не вызывает синдром «обкрадывания». Улучшает кровоснабжение именно ишемизированной, но жизнеспособной области головного мозга, вызывая феномен «обратного обкрадывания». Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, улучшает микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов, противостоит патологически высокой вязкости крови, повышает деформируемость эритроцитов, оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами.

Таблетки всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.

Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.

Показания к применению

Для чего лекарство Кавинтон? Назначение препарата обширно. Показания к применению Кавинтона в уколах (капельнице) и в таблетках являются общими.

Неврология

Транзиторная ишемия, сосудистая деменция, прогрессирующий инсульт, атеросклероз сосудов ГМ, вертебро-базилярная недостаточность, состояние после инсульта, гипертензивная, посттравматическая энцефалопатия и другие виды недостаточности мозгового кровообращения. Неврологические, психические расстройства у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью (афазия, нарушение памяти, апраксия, головные боли, двигательные расстройства).

От чего помогает еще?

Офтальмология

Сосудистые поражения глаз (ангиоспазм сетчатки и сосудистой оболочки, атеросклероз, дегенеративные заболевания, вторичная глаукома, тромбозы, эмболии).

Оториноларингология

Снижение слуха возрастного, токсического и сосудистого генеза, кохлеовестибулярный неврит, болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, вазовегетативные проявления в климактерическом периоде.

Противопоказания

Противопоказаниями являются тяжелые формы аритмии, выраженная ИБС, лактация, беременность (в виду отсутствия данных о безопасности).

Побочное действие

Побочные действия следующие:

Сердечно-сосудистая система

Усиление уже существующей аритмии, возможна тахикардия, падение АД.

Желудочно-кишечный тракт

Диспепсические расстройства, сухость во рту, изжога.

Центральная нервная система

Слабость, нарушение сна, головокружения, мигрень. Аллергия.

Инструкция по применению Кавинтона (Способ и дозировка)

Таблетки Кавинтон, инструкция по применению

Курс лечения лекарством в среднем 3 месяца (допустимо от 1 до 8). Кавинтон принимают после приема пищи, трижды в день по 1 таблетке. При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно, в течение 3 дней.

Инструкция по применению Кавинтона в ампулах

Раствор Кавинтона вводят на капельнице внутривенно в дозе 20 мг на 500 мл физ. раствора в сутки. Уколы внутримышечно запрещены. Инфузионный раствор нужно использовать за 3 часа с момента приготовления. Максимальная скорость прокапывания составляет 80 капель в минуту.

Передозировка

На данный момент информация о передозировке ограничена. Рекомендуется промывать желудок, использовать активированный уголь и применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Применение препарата Кавинтон на фоне гепаринотерапии увеличивает риск развития различных геморрагических осложнений. Раствор ЛС для инъекций несовместим с гепарином.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать попадания солнечного света. Температура должна быть в пределах 15-30 градусов по Цельсию. Препарат следует хранить в месте, которое недоступно для детей.

Срок годности

Особые указания

Кавинтон не оказывает нефро- и гепатотоксического воздействия. У пациентов с непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в 1 таблетке содержится 83 мг лактозы. У пациентов с сахарным диабетом при парентеральном введении препарата необходим контроль глюкозы в крови (раствор содержит сорбитол, при в/в введении повышает риск развития аритмии, фибрилляции желудочков). При церебральном геморрагическом инсульте препарат можно вводить парентерально только после стихания острых явлений (спустя 5-7 дн.). Препарат не рекомендуется к назначению в педиатрии.

Кавинтон таблетки : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 5 мг винпоцетина

Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Кавинтон Форте таблетки:

Действующее вещество: 10 мг винпоцетина

Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Кавинтон таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Кавинтон Форте таблетки: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.

Читайте также  Нарушение белых кровяных клеток что это

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Показания к применению

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

Противопоказания

Беременность, период лактации.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарственного средства в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Обычные дозы лекарственного средства составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

Таблетки необходимо принимать после еды.

Для пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора доз не требуется. Применение лекарственного средства Кавинтон или Кавинтон Форте у детей до 18 лет противопоказано.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг является безопасным. Однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Меры предосторожности при применении

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона 5 мг содержит 140 мг лактозы, каждая таблетка Кавинтона Форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилась. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Кавинтон таблетки: 25 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Кавинтон Форте таблетки: 15 таблеток в блистере, 2 или 6 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777.

Кавинтон ® форте (Cavinton ® forte)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ , переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую ФДЭ; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ, усиливает обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС , общая периферическая резистентность). Не только не создает эффект обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, Tmax — 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ . При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Tmax в тканях — 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Показания препарата Кавинтон ® форте

неврология — уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга ( в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

Читайте также  Стеноз легочной артерии у детей впс

офтальмология — хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза;

лечение снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

острая фаза геморрагического инсульта;

тяжелая форма ишемической болезни сердца;

тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину;

дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны ССС : изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД , ощущение приливов.

Со стороны ЦНС : нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: аллергические реакции кожи.

Взаимодействие

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон ® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД . Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 мес. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения. Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT , требует периодического контроля ЭКГ . В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 табл. содержит 83 мг лактозы моногидрата.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии препарата Кавинтон ® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг. В блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 15 шт. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

ЗАО ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС. 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кавинтон ® форте

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кавинтон ® форте

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кавинтон ® (Cavinton ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания препарата Кавинтон ®

  • уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);
  • хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
  • для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.

Все про суставы

05.04.2019 admin Комментарии Нет комментариев

Кавинтон является сосудорасширяющим, он улучшает кровообращение, обеспечивает хороший приток крови и кислорода к головному мозгу. Препарат улучшает метаболизм головного мозга и увеличивает потребление им глюкозы. Под действием лекарства глюкоза быстрее движется к головному мозгу и лучше всасывается, препарат также помогает повысить устойчивость нейронов к гипоксии.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

Читайте также  Коапровель отзывы врачей

Состав лекарства в форме таблеток

Таблетки небольшие, круглые, белые. В упаковке 50 или 25 табл. соответственно

  • В 1 табл. содержится активного вещества 10 мг винпоцетина.
  • Вспомогательными веществами служат магний, диоксид кремния, тальк, моногидрид лактозы и кукурузный крахмал.

Состав Кавинтона в виде раствора

  • В качестве действующего вещества в растворе содержится винпоцетин,
  • вспомогательные вещества – аскорбиновая кислота, сорбидол, спирт, винная кислота, дисульфит натрия.

Одна ампула – 10, 25 либо 50 мг.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения составляет 5 лет. В аптеках Кавинтон отпускается только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Под действием лекарственного средства в головном мозге повышается уровень АМФ и цГМФ, растет также концентрация АТФ и блокируется Са2+. Таблетки и раствор усиливают концентрацию серотонина и норадреналина, оказывают антиоксидантное действие.

Кавинтон хорошо всасывается и оседает в плазме крови, максимальная концентрация достигается через час после приема. В тканях организма препарат оказывается после прохождения его через стенки кишечника, это происходит через 2-4 часа. При повторных применениях таблетки кинетика такая же. Лекарство выводится вместе с мочой и калом, в соотношении 3: 2.

Показания к применению Кавинтона

Инструкция по применению сообщает, что лекарственное средство назначают при неврологических и психических расстройствах, которые являются причиной нарушения кровообращения головного мозга.

  • Для уменьшения неврологических симптомов, которые могут возникнуть после как следствие перенесенного инсульта, и на стадии восстановления после геморрагического инсульта.
  • В оториноларингологической области медицины при снижении слуха.
  • При хронических заболеваниях сосудов глаз, в частности, препарат назначают больным с пораженной сосудистой оболочкой и сетчаткой.

При каких болезнях назначают Кавинтон:

  • Ишемический инсульт.
  • Последствия инсульта.
  • Сосудистая деменция.
  • Ишемическая атака.
  • Атеросклероз сосудов головного мозга.
  • Посттравматическая энцефалотопия.
  • Тромбоз.
  • Снижение слуха.
  • Шум в ушах.
  • Болезнь Меньера.
  • Вторичная глаукома.
  • Изменение сетчатки глаза.

Противопоказания

Кавинтон не назначают при:

  • Острой фазе геморрагического инсульта.
  • Тяжелая аритмия.
  • Беременность и период лактации.
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата.
  • Непереносимость лактозы.

Ни в коем случае нельзя вводить средство под кожу или в мышцу.

Побочные действия

При лечении Кавитоном побочных действий практически не выявлено. Иногда при введении препарата капельным путем наблюдается резкое снижение давления, тяжелая аритмия и тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта после приема средства может возникнуть сухость во рту, тошнота или изжога. Со стороны центральной нервной системы в редких случаях наблюдаются нарушения сна, слабость, головная боль и головокружение.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Принимать Кавинтон рекомендуется только после назначения лечащего врача.

Прием препарата подразумевает дозу для взрослого человека в острый период – 1 табл. 10 мг 3 раза в день. Если таблетки выпущены в форме по 5 мг – их необходимо пить две за одно применение. Если препарат принимается в качестве профилактики – пьют по 1 табл. 1 раз в день.

В среднем, суточная доза лекарства для взрослого человека составляет 15-30 мг. Больше 30 мг средства в сутки принимать противопоказано. Дозы применения определяются врачом, индивидуально в каждом случае. Таблетки принимаются внутрь, после еды.

При нарушении функций работы почек или печени режим приема лекарства остается таким же, потому как при отсутствии кумуляции проводить длительные курсы лечения разрешается.

Способ и дозировка раствора

В особо тяжелых случаях, лекарство назначают в виде концентрированного раствора. Кавинтон назначают только внутривенно, капельным путем. Такой метод применяется в неврологической практике, в тех случаях, когда у больных наблюдаются острые ишемические нарушения мозгового кровообращения, а также при полном отсутствии поступления крови в мозг.

Запрещено вводить раствор без разбавления его специальным раствором для капельной инфузии. Препарат в количестве 10-20 мг, то есть 2-3 ампулы, смешивается с раствором хлорида натрия в количестве 500-1000 мл и проводят капельную инфузию. В случае необходимости больному могут назначить до трех капельниц ежедневно, после 10-14 дней лечения, Кавинтон назначают внутрь, в виде таблеток.

Прием средства для лечения детей после мозговых травм проводится внутривенно в виде капельницы. Количество препарата – не более 10 мг/кг в сутки, его добавляют в раствор глюкозы концентрацией 5%. Курс капельного применения может длиться 2-3 недели, после чего прием лекарства назначают внутрь – 05-1 мг/кг.

Кавинтон для детей

Инструкция по применению указывает, что препарат в таблетках детям не назначают, так как нет достоверной информации о воздействии препарата на организм ребенка. Назначение возможно только пациентам, достигшим совершеннолетнего возраста. Существуют случаи острых заболеваний, когда детям и подросткам назначают капельные инфузии с лекарством. Это крайняя мера, лечение ведется под четким руководством врача.

При беременности и лактации

В период беременности Кавинтон принимать противопоказано, так как действующее вещество проникает в плаценту и концентрируется в крови ребенка. При беременности существует риск развития кровотечения и внезапного аборта, так как к плаценте слишком сильно приливает кровь.

Во время лактации медикамент также не применяется, так как вместе с грудным молоком он поступает в организм младенца. Если в этот период необходимо принять Кавинтон – грудное вскармливание прекращается.

Наблюдается крайне редко, в таких случаях у больных после приема существенно усиливаются некоторые побочные эффекты, например, головная боль, тошнота, падение давления и аритмия. В таких случаях необходимо промыть больному желудок, принять достаточное количество активированного угля и провести симптоматическую терапию.

Применяют Кавинтон длительно. В среднем, срок лечения, для достижения положительно динамики заболевания составляет 3 месяца приема таблеток. Улучшения могут наблюдаться уже через неделю-две постоянного приема. При лечении с помощью этого средства концентрат необходимо ставить ежедневные капельницы около двух недель. Далее, в течение, в среднем, двух месяцев, препарат принимают внутрь. Длительность лечения индивидуальна в каждом отдельном случае и назначается врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

По инструкции препарат разрешено использовать одновременно с бета-адреноблокатоами, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, и гидрохлоротиазидом. При приеме Кавинтона с альфа-метилдопой может наблюдаться значительное усиление эффекта, поэтому сочетать эти вещества можно только под постоянным контролем артериального давления.

Не следует сочетать Кавинтон с лекарствами центрального действия и препаратами против аритмии в связи с тем, что последствия такого сочетания еще не изучены. Раствор для капельницы и гепарин не совмещают друг с другом, но запрещено вводить их в одной капельнице, осуществлять параллельное лечение можно. Для разведения концентрата нельзя использовать растворы с содержанием аминокислот.

Отечественные и зарубежные аналоги

Существует несколько отечественных и иностранных аналогов Кавинтона, среди аналогов таблеток можно выделить следующие:

  • Винпоцетин . Препарат обладает сосудорасширяющим действием, обеспечивает приток крови к головному мозгу и улучает метаболизм. Выпускается в таблетках, одна табл. содержит 5 мг винпоцетина. В качестве вспомогательных веществ использованы лактоза, целлюлоза, тальк и магний. Лекарственное средство обладает аналогичным действием, но применяется только при острых формах ишемической болезни, после инсульта, а также в связи с возрастными изменениями.
  • Винпоцетин Акри . Лекарство обладает аналогичным действием. В составе 1 табл. 5 мг действующего вещества, крахмал, диоксид кремния и магний. Препарат назначают больным с непереносимостью лактозы.
  • Аналог средства — Винпоцетин Акос . Улучшают метаболизм глюкозы, обеспечивают поступление кислорода к головному мозгу. Применяется при острой и хронической недостаточности кровообращения мозга, а также при снижении слуха, нарушениях сосудистой системы в глазах.
  • Кавинтон Форте . 1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина, в упаковке 30 табл.

Кавинтон концентрат также имеет несколько аналогов.

  • Бравинтон . Лекарство для капельной инфузии, вводить его необходимо очень медленно, не более 80 капель в минуту. При этом, наибольшая концентрация наблюдается через 5 часов после введения препарата. Противопоказано применение при беременности.
  • Винпоцетин . Раствор обладает аналогичными характеристиками, как и Канвинтон, улучшает мозговое кровообращение и переносимость гипоксии, обеспечивает доступ кислорода к мозгу. Винпоцетин применяется при острых формах заболеваний.
  • Винпоцетин САР – улучшенная версия концентрированного раствора Винпоцетина.